loader

Legfontosabb

Szövődmények

Biguanides csoport: a cukorbetegség elleni gyógyszerek listája

A biguanidok a guanidinok kategóriájába tartoznak, amelyek hatékonyak a cukorbetegségben. Végtére is, ez a gyógyszerosztály hatékonyan csökkenti a glükóz koncentrációját a vérben.

Ezek a szerek: L-butil-biquanid (Buformin), N, N-dimetil-biguanid (Metformin), Fenetil-biguanid (Fenformin).

A cukorcsökkentő biguanidok szerkezetében mutatkozó különbség a szervezetből való emészthetőség és a dózis mennyisége. De a legtöbb esetben a guanidin-származékok metabolizmusra gyakorolt ​​hatása azonos.

Monoterápiában azonban gyakran nem alkalmaznak antihiperglikémiás szereket. Ez általában 5-10% -ban fordul elő.

Hogy működnek a biguanidok?

Hogy ezek a szerek végsõ hatást gyakorolnak a testre, még számos tanulmány elvégzése ellenére sem tanulmányozták. De azt jegyezték fel, hogy a guanidin származékai csökkentik a glükózszintet a vérben a 2-es típusú cukorbetegségben, különösen akkor, ha a páciensnek problémái vannak a túlsúlyban.

A biguanidek "inzulint megtakarító" hatást fejtenek ki, így idővel a szintetikus hormon adagolásának szükségessége csökken. Ezek a gyógyszerek csökkentik a fehérje fokozott glükoneogenezisét is.

Ezenkívül ezek a szerek javítják a glükóz abszorpcióját az izmokkal, és a cukrot laktátká alakítják. A guanidin-származékok hatására az ilyen anyagok felszívódási folyamata, mint például:

Úgy gondolják, hogy a szövet légzésének gátlásában az ATP képződése csökken, ami miatt különböző anyagcsere folyamatok lassulnak, amelyekben az energia fogyasztódik (például glukoneogenezis). Feltételezhető, hogy a biguanidok hatásmechanizmusa a lipid metabolizmusra gyakorolt ​​hatása.

Azt is megállapították, hogy ezek a gyógyszerek a túlsúlyos inzulinfüggő cukorbetegeknél hozzájárulnak a testtömeg mérsékelt csökkenéséhez.

De ez a beavatkozás csak a terápia kezdetén van megfigyelhető, amikor bizonyos anyagok nem felszívódnak a bélben, és a beteg étvágya csökken.

Alkalmazási módszerek és dózisok

A biguanidok csoportja az alábbiakkal rendelkező készítményeket tartalmazza:

  1. Siofor 1000/850/500;
  2. Bagomet;
  3. Metformin Acre;
  4. Avandamet;
  5. Glucophage;
  6. Metfogamma.

Napjainkban a leggyakrabban alkalmazott metil-biguanid-származékok, nevezetesen a metformin. Ezek közé tartozik a Gliiformin, a Glucophagus, a Dianormet és más anyagok.

Hasonlóan hasonlít a legtöbb biguanidra. Kezdetben kis dózisokat adnak be, és jó tolerálhatóságuk esetén 2-4 naponként megemelkednek. A polihexametilén biguanidnak étkezés után is részegnek kell lennie, ami megakadályozza a mellékhatások kialakulását a gyomor-bél traktusban.

Az inzulinfüggetlen cukorbetegség kezelésére alkalmazott biguanidok csoportja tizenkét órás terápiás hatást fejt ki. Ezért a napi dózist két adagra kell osztani.

Kezdetben a Metformin 850-et, Siofor-ot és hasonlókat egyszer 500 mg-os mennyiségben (este) kell bevenni. Egy hét múlva, feltéve, hogy a páciensnek nincs gyomor-bélrendszeri problémái, egyetlen napi dózist 850 mg-ra emelnek, vagy a beteg még 500 mg gyógyszert reggel.

Káros mellékhatások esetén csökkenteni kell az adagot, és egy idő után megint meg kell növelni. Az anyag maximális koncentrációját a szervezetben 1-2 hónapos kezelés után érik el.

A napi 2000 mg-os dózis fenntartása. A megengedhető mennyiség napi 3000 mg, de csak fiatal korú betegek esetében. Az idős betegek maximális dózisa nem több, mint 1000 mg.

A polihexametilén-biguanid szekretogénekkel (szulfonilurea és agyag készítményekkel), inzulinnal és glitazonokkal kombinálható. Ezért a gyógyszergyártók olyan kész gyógyszereket állítanak elő, amelyek hipoglikémiás hatása alacsonyabb dózissal jár, ami minimálisra csökkenti a mellékhatások kockázatát:

  • Glukovánok (metformin és glibenklamid);
  • Glibomet.

Ha ilyen kombinált készítményt szed, a vércukor koncentrációja 2 óra elteltével normalizálódik, és a hatás 12 óra.

Az ilyen gyógyszereket napi 1 tabletta táplálékkal kell bevenni, amit napi két kapszula dózisának növekedése követ.

Mellékhatások és ellenjavallatok

A polihexametilén-biguanid és a csoportból származó egyéb anyagok negatív hatásokat is okozhatnak. A leggyakoribbak közé tartoznak a gasztrointesztinális traktus, rossz étvágy, fémes íz jelenléte a szájban és a tejsavas acidózis kialakulása.

A guanidin-sorozatból származó anyagok bevitelének megállítására szolgáló mutató a hasmenés támadása. Az adag módosításakor azonban a legtöbb mellékhatás megszűnik.

A metformin ellenjavallt a következő esetekben:

  1. légzési elégtelenség;
  2. anémia diabetes mellitusban;
  3. a májban jelentkező problémák;
  4. sztrók;
  5. terhesség
  6. akut fertőzések;
  7. diszkirkulációs encephalopathia;
  8. vese diszfunkció, ha a vér kreatininszintje több mint 1,5 mmol / l.

Továbbá a gyógyszereket nem lehet diabéteszes kómával bevenni, beleértve a ketoacidózist és ha az anamnézisben laktát-acidózis van. Ezen túlmenően az ilyen gyógyszerek ellenjavallt hipoxiás állapotokban (szívroham, angina pectoris, rossz vérkeringés).

A metformin nem kompatibilis az alkohollal. És ha a máj megnagyobbodik, akkor ezeket a gyógyszereket csak akkor írják fel, ha a hepatomegália a diabéteszes hepatosteatózis hátterében fordul elő.

A máj dystrophiás, allergiás vagy fertőző károsodása esetén a biguanidok befolyásolhatják a máj parenchymát. Ennek eredményeképpen a funkcionális minták változásai láthatók. A koleszázis is kialakulhat, nyilvánvalóan sárgulást okozhat.

A szulfonilurea származékaival összehasonlítva számos guanidinből származó készítmények nem mutatnak toxikus hatást a vesékre és a csontvelőre. Bár ellenjavalltok súlyos vérszegénység, nitrogén salak visszatartása és vesebetegségek jelenlétében, amelyek a glomeruláris szűrés csökkenését okozzák.

Továbbá, ha a kezelést kombináljuk biguanidami bevitt fruktóz, antihisztaminok, barbiturátok, teturama és szalicilátok, ez ronthatja tejsavas acidózis.

A cukorbetegség elleni gyógyszerekről szóló előadás ebben a cikkben szerepel a videóban.

Hormonális rendellenességek

Kategóriák

  • Segítséget nyújt Önnek egy szakember (15)
  • Egészségügyi kérdések (13)
  • Hajhullás. (3)
  • A magas vérnyomás. (1)
  • Hormonok (33)
  • Az endokrin betegségek diagnosztizálása (40)
  • A belső elválasztású mirigyek (8)
  • Nőies meddőség (1)
  • Kezelés (33)
  • Túlsúly. (23)
  • Férfi meddőség (15)
  • Orvostudományi hírek (4)
  • A pajzsmirigy patológiái (50)
  • Diabetes mellitus (44)
  • Akne betegség (3)
  • Endokrin patológia (18)

biguanidok

A biguanidek - egy csoport hatóanyagokkal, amelyek alkalmasak a cukorbetegség (metformin - Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfogamma, Metformin hektáros, Siofor 1000 Siofor 500 Siofor 850).

Biguanidok hatásmechanizmusa.

Növelje a szövetmembránok permeabilitását glükózra, csökkenti a glükoneogenezist (proteinből, zsírokból és más nem szénhidrátokból származó glükóz képződését) a májban.

Csökkentse az abszorpciót a glükóz bélben, a B 12-vitaminban, a folsavban.

Meg kell erősíteni az inzulin hatását.

Növelje az anaerob glikolízist (a glükóz lebontásának folyamata oxigén hiányában), növeli a tejsav és piruvás savak képződését.

Csökkenti lipogenezist (a folyamat átalakításának szénhidrátok zsír), fokozza a lipolízist (a bontást a lipidek, különösen a trigliceridek) - csökkenése a koleszterin és a triglicerid a vérben.

A fibrinolízis erősítése (intravaszkuláris thrombus feloldódása).

Jelzéseket.

Túlsúlyos személyeknél a 2-es típusú cukorbetegség.

Kombináció szulfonilureák vagy inzulin rezisztenciával (a hatás fokozásával).

Ellenjavallat.

1. típusú diabetes mellitus Labile.

Ketoacidózis (a keton túlzott mennyisége a vérben), kóma.

Terhesség és szoptatás.

Károsodott veseműködés, máj-, szív- és érrendszeri betegségek (ischaemiás szívbetegség, hipotenzió, miokardiális infarktus), tüdőbetegségek (tüdőgyulladás, tüdő fibrózis, tüdőembólia hajók).

A perifériás hajók veresége (gangréna).

Idős betegek.

Mellékhatások.

Dyspepsia (emésztési zavar).

A hemopoízis zavarai (B12-folia-deficiencia anaemia), a polyneuritis súlyosbodása.

Laktát-acidózis (magas tejsav a vérben).

Ketoacidózis (a ketonok vérének túlzott tartalma) az alacsony hiperglikémia hátterében.

A biguanid csoport előkészítése

Biguanidok - a vércukorszint csökkentésére szolgáló gyógyszerek, tabletták formájában.

Főleg a II. Típusú diabetes mellitusban alkalmazzák, mint kiegészítő gyógyszert.

Monoterápia esetén a cukorcsökkentő tablettákat nagyon ritkán alkalmazzák, az esetek kb. 5-10% -ánál.

biguanidok csoportba tartoznak gyógyszerek: Bagomet, Avandamet, Metfogamma, Glucophage, Metformin hektáros, Siofor 500 Siofor 850 Siofor 1000.

A cselekvési mechanizmus

Biguanidok beadása után az inzulinrezisztencia csökken, a szabad inzulin mennyisége nő a kapcsolódó inzulinhoz viszonyítva. A csoport gyógyszerei nem befolyásolják a hormonok szekrécióját.

A metformin biguanid bevitel javítja a glükóz felvételt izom, lassítja a zsírok oxidációját és a zsírsavak képződését. A metformin hatékonyan lassítja az alacsony sűrűségű zsírok képződését.

Gyakran előfordul, hogy a biguanid-csoport készítményei súlyvesztéshez használatosak.

Ellenjavallatok

Metformin és mások A biguanid készítmények nem szedhetők:

  • Szívelégtelenség.
  • Eltérések a májban, a vesékben.
  • Krónikus alkoholizmus.
  • Myocardialis infarktus akut formában.
  • Légzési elégtelenség.
  • Terhesség, szoptatás.
  • A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.
  • Tejsavas acidózis.
  • Ketoacidosis.
  • Diabetikus láb - több.

Mellékhatások

  • Hányinger, hányás.
  • Emésztési rendellenességek.
  • Megaloblasztos anaemia.
  • Acidózis. Ugyanakkor a hatóanyagot azonnal le kell állítani.
  • Hipoglikémiát. Leggyakrabban túladagolás esetén megfigyelhető.
  • Lactacidosis (tejsav mérgezés).

Ez a lehetséges következmények miatt a metformin és analógjai bevitelének célszerűsége megkérdőjelezhető, különösen, ha a gyógyszert egyszerűen fogyás miatt írják fel.

A Biguanids csoport előkészítése és alkalmazása cukorbetegségben

A cukorbetegség az emberi civilizáció fejlődésével egyre gyakoribb jelenséggé válik. A statisztikák szerint a teljes népesség 15% -a beteg ebben a kellemetlen és életkorlátozó betegségben, körülbelül ugyanannyi ember nem tudja, hogy az első jelei vannak a cukorbetegségnek, vagy már az áldozataik.

Ezen az alapon egy-három ember hallhatja ezt a diagnózist a saját módján, ezért nagyon fontos, hogy rendszeresen ellenőrizze, hogy megakadályozza, vagy a legrosszabb esetben helyesen kísérje a betegséget az egész életen át, maradjon teljes és boldog személy.

Mi a biguanid?

A biguanidok olyan speciális készítmények, amelyek a testsejtek inzulinrezisztenciáját csökkentik, csökkentve a különböző cukrok és zsírok felszívódását a bélben. Ezek csak egyike a sokféle módon a cukorbetegség kezelésében, amelyet meglehetősen magas vércukorszint jellemez, és amelyet genetikai hajlam vagy egy egészségtelen táplálkozási kultúra okoz.

Az ebbe a csoportba tartozó anyagok listája a következőket tartalmazza:

  1. -guanidin - aktívan használt középkori Európában, ugyanakkor mérgező volt a májra. Most nem használják;
  2. Sintalin - a betegség enyhe formájának leküzdésére szánták, de a nagy toxicitás és az inzulinellenes gyógyszer megjelenése hozzájárult a kapcsolódó vizsgálatok felfüggesztéséhez, bár a gyógyszert a múlt század 40-es évekig használták;
  3. buformint és fenformin - megjelent a 20. század 50-es éveiben, mivel a hatékony 2-es típusú cukorbetegség kezelésére hatékony orális gyógyszerekre volt szükség, de mellékhatásokként gastrointestinalis problémákat is mutatott. Ezenkívül bebizonyosodott a veszélye, és szigorúan tiltották ezeket a gyógyszereket. Most a költségcsökkentés miatt a metformin illegális helyettesítővé válhat, de ez indokolatlan kockázat.
  4. metformin (az egyetlen, amit az izolált csoportból engedélyeztek, mivel a tejsavas acidózis kialakulásának alacsony kockázata áll fenn). A gyógyszer más néven Glucophage, Siofor. Többkomponensű tabletták vannak, amelyek tartalmazzák. A kutatás eredményeként (eddig csak a férgek esetében) bizonyítást nyert, hogy a jövőben a metmorfin a hozzá kapcsolódó tulajdonságok miatt "az idős kortól" válhat.

A cselekvési mechanizmus

Mint tudják, testünk kétféle módon kaphat cukrot:

  1. Külsőleg élelmiszerekkel.
  2. Glükonogenezis a májban.

Így létezik olyan rendszer, amely a cukorszintet állandó optimális szinten tartja. A kora reggeli órákban a cukrot a vérbe dobják és az agyba szállítják, ezáltal táplálja és stabil működését biztosítja. De ha nem költjük el a megfelelő összeget, akkor a felesleget a szervezetben zsír formájában helyezik el.

A legjobb, ha a táplálékban a metformint veszi, sokkal jobb az abszorbeálás folyamatában, mint az üres gyomorban. Az anyag hepatocytákra hat, ami növeli a szövetek érzékenységét az inzulinhoz, és lelassítja ugyanazt a felszívódást a bélben.

A metmorfin szedésének pozitív hatásai:

  • a testzsír tartalékok stabil csökkentése;
  • az étvágy javulása;
  • a cukor elfogadható mértékű csökkentése;
  • a glikált hemoglobinszint akár 1,5% -kal is csökken;
  • a 2. csoportba tartozó betegek és az egészséges emberek alvás és az éhezés következtében fellépő vércukorszint csökkenése;
  • lipolízis aktiválása;
  • a lipogenezis gátlása;
  • csökkenti a koleszterint;
  • csökkent trigliceridek;
  • az alacsony sűrűségű lipoproteinek szintjének csökkenése;
  • a thrombocyta hemostasis aktivitásának csökkenése.

Mellékhatások

A mellékhatások gyakoribbak, mint mások, ezek a következők lehetnek:

  • a gyomor-bél traktus gyulladása vagy csak egy hiba;
  • növeli a belekben a szerotonin (öröm hormonja), ami serkenti a munkáját és gyakori hasmenést okoz;
  • B12-vitamin hypovitaminosis;
  • kiütések a bőrön;
  • a tejsavas acidosis megjelenése;
  • csökkent a tesztoszteronszint a férfiaknál;
  • a megaloblasztikus anémia megjelenése (nagyon ritkán).

Ellenjavallatok a felvételhez

A metformin ellenjavallt:

  • alkoholos üdítőitalok, mivel a cukorcsökkenés miatt a vér savasodását okozzák, ami rendkívül veszélyes;
  • súlyos fizikai munka a 60 év felettiek számára;
  • akut állapotok jelenléte az inzulinterápia szükségességével;
  • terhesség és szoptatás;
  • veseelégtelenség vagy más veseproblémák;
  • a májban jelentkező problémák;
  • a laktát-acidózis jelenléte (amikor a vér tejsavtartalmát meghaladja;
  • hipoxiás betegségek (anémia, légzési elégtelenség, krónikus szívelégtelenség);
  • a húgyutak akut fertőzései;
  • bronchopulmonáris fertőzések;
  • az alultápláltság és a test kimerülése.

Kábítószer kölcsönhatások

A cselekvést a következőkkel együtt erősítik:

  • inzulin;
  • secretogenic;
  • azakarbóz
  • MAO lakosok;
  • ciklofoszfamid;
  • klofibrát;
  • szalicilátok;
  • ACE-gátlók;
  • Oxitetraciklin.

A hatás gyengül, ha:

  • GCS;
  • hormonális fogamzásgátlók;
  • pajzsmirigyhormonok;
  • tiazid diuretikumok;
  • nikotinsav származékai;
  • epinefrin;
  • glukagon
  • a fenotiazin származékai.

Az egész Biguanide csoportban a Metformin viszonylag megfizethető, egyetemes és leghasznosabb megoldás. A rossz egészség első jeleit feltárva mindig orvoshoz kell fordulni, és vérvizsgálatot kell végezni. A hatóanyag ésszerű adagolására előírt dózisokban az egészséges és gondtalan élet javítható, anélkül, hogy felesleges aggodalmakat tudnánk.

Dr. Malysheva videója a cukorbetegség három korai jeleiről:

A legfontosabb dolog megjegyezni, hogy a cukorbetegség nem mondás, és hogy a betegség kellemetlensége a lehető legkisebbre csökkenthető, az étrend és az orvos utasításainak megfelelően.

Biguanidok a cukorbetegség kezelésében

Nemrégiben a diabetes mellitus kezelésére metforminnal (Buformin, Metformin, Fenformin stb.) Alapuló hipoglikémiás szereket alkalmaztak. Alkalmazásuk nyilvánvaló előnyökkel jár. Vizsgáljuk meg ezeknek a vegyületeknek a tulajdonságait, azok hatásait és módszereit a cukorbetegség kezelésével.

Hogy működnek

A cukorbetegségben szenvedő biguanideket az 1970-es évek óta alkalmazzák. Nem okozzák az inzulin kiválasztását a hasnyálmirigyben. Az ilyen gyógyszerek hatása a glükoneogenezis folyamatának elnyomása. A leggyakoribb ilyen típusú gyógyszer a metformin (Siofor).

A szulfonilureával és annak származékaival ellentétben a metformin nem csökkenti a glükózszintet, és nem okoz hypoglykaemiát. Ez különösen fontos éjszaka után. A gyógyszer a táplálkozás után korlátozza a vércukorszint növekedését. A metformin növeli a sejtek és szövetek érzékenységét az inzulinhoz. Továbbá javítja a glükóz bevitelét a sejtekbe és szövetekbe, lassítja abszorpcióját a bélrendszerben.

Hosszú használat esetén a biguanidok pozitív hatással vannak a zsíranyagcserére. Lassítják a glükóz zsírsavakkal való átalakulási folyamatát, és bizonyos esetekben csökkentik a trigliceridek, a koleszterinszintet a vérben. Nem észlelhető a biguanidok inzulin hiánya.

A metformin jól felszívódik az emésztőrendszerből, és belép a vérplazmába, ahol a maximális koncentráció elérése két órával a lenyelés után történik. A felezési idő legfeljebb 4,5 óra.

Javallatok és ellenjavallatok

Biguanidokat inzulinnal kombinálva lehet alkalmazni. Más hipoglikémiás szerekkel kombinálva is szedheti őket.

A gyógyszer ellenjavallt ilyen esetekben:

  • inzulinfüggő cukorbetegség (kivéve, ha az elhízással kombinálódik);
  • az inzulin termelés abbahagyása;
  • ketoacidózis;
  • veseelégtelenség, májkárosodás;
  • kardiovaszkuláris és légzési elégtelenség;
  • dehidráció, sokk;
  • krónikus alkoholizmus;
  • tejsavas acidózis;
  • terhesség, szoptatás;
  • alacsony kalóriatartalmú diéta (kevesebb mint 1000 kilokalória naponta);
  • gyermekkor.

Óvatosan kell alkalmazni a biguanidokat a 60 évesnél idősebbeknek, ha súlyos fizikai munkát végeznek. Ebben az esetben a lactatacidoticus kóma nagy kockázatot jelent.

Mellékhatások és túladagolás

A biguanideket szedő betegeknél az esetek kb. 10-25 százaléka mellékhatása van, pl. A fémes íz a szájban, az étvágy romlása, émelygés. Az ilyen tünetek kialakulásának valószínűségének csökkentése érdekében fontos, hogy étkezés közben vagy után étkezzenek. Az adagolást fokozatosan növelni kell.

Bizonyos esetekben kialakulhat megaloblasztos anaemia, a cianokobalamin elégtelensége. Nagyon ritkán van a bőrön allergiás kiütések.

Túladagolás esetén a tejsavas acidózis tünetei jelentkeznek. Ennek az állapotnak a tünetei - gyengeség, légzési rendellenességek, álmosság, émelygés, hasmenés. Figyelemre méltó a végtagok hidegsége, bradycardia, hypotensio. A tejsavas acidózis kezelése tüneti.

adagolás

A gyógyszer adagolását egyedileg kell beállítani. Mindig rendelkeznie kell egy glükométerrel a kezében. Fontos megfontolni a jólétet is: gyakran a mellékhatások csak a helytelen dózis miatt alakulnak ki.

Alacsony dózisú biguanidekkel - napi 500-1000 g-ot (vagyis 1 vagy 2 g 0,5 g-os tablettát) kezdeni. Ha nincsenek mellékhatások, az adag növelhető. A gyógyszer napi maximális dózisa 3 gramm.

Tehát a metformin egy rendkívül hatékony szer a cukorbetegség kezelésére és megelőzésére. Ügyelni kell a használati utasítás betartására.

Biguanidok - az orvosi termékek АТХ-besorolása

A webhely ezen része információkat tartalmaz a csoport gyógyszeréről - A10BA Biguanida. Az egyes gyógyszereket részletesen az EUROLAB portál szakemberei írják le.

Anatómiai-terápiás-kémiai besorolás (ATC) ez a gyógyszerek nemzetközi osztályozási rendszere. A latin név anatómiai terápiás vegyi anyag (ATC). Ennek a rendszernek az alapján, hogy minden gyógyszert csoportjuk szerint csoportosítanak a legfontosabb terápiás felhasználásuk szerint. Az ATC besorolás érthetően hierarchikus struktúrával rendelkezik, amely megkönnyíti a megfelelő gyógyszerek keresését.

Minden gyógyszernek saját farmakológiai hatása van. A megfelelő gyógyszerek helyes meghatározása a betegség sikeres kezelésének fő lépése. A fenti vagy egyéb gyógyszerek alkalmazása előtt a nemkívánatos következmények elkerülése érdekében forduljon orvoshoz és olvassa el a használati utasításokat. Különös figyelmet kell fordítani az egyéb gyógyszerek akadályozására, valamint a terhesség alatti alkalmazási feltételekre.

ATX A10BA Biguanides:

Csoportgyógyszerek: Biguanidok

  • A
  • Adebite (tabletta)
  • B
  • Bagomet (Orális tabletták)
  • D
  • Gliminfor (Orális tabletták)
  • Gliiformin (Anyag-por)
  • Gliiformin (Orális tabletták)
  • Glyformin tabletták 0,25 g (tabletták, orális)
  • L
  • Langerin (Orális tabletták)
  • M
  • Metadiene (Orális tabletták)
  • Metofamma 1000 (Orális tabletták)
  • Metofamma 500 (Orális tabletták)
  • Metofamma 850 (Orális tabletták)
  • Metformin (Orális tabletták)
  • Metformin (félkész granulátum)
  • Metformin-BMS (Orális tabletták)
  • Metformin-Richter (Orális tabletták)
  • Metformin-Teva (orális tabletták)
  • Metformin hidroklorid (Anyag-por)
  • H
  • Nova Met (Orális tabletták)
  • Novoformin (aeroszol)
  • C
  • Silubin retard (Dragee)
  • Siofor 1000 (tabletta)
  • Siofor 500 (tabletta)
  • Siofor 850 (tabletta)
  • Sophamet (tabletta)

Ha érdekli többé a gyógyszerek és hatóanyagok, azok leírását és a használati utasítást, szinonimák és analógjai, információk a készítmény és a felszabaduló formában, indikációk és mellékhatások, a használat módját, a dózist és ellenjavallatok, megállapítja a gyermekek kezelésére gyógyszeres az újszülöttek és terhes nők, a gyógyszerek ára és véleménye, vagy bármilyen más kérdése és javaslata van - írjon nekünk, biztosan segíteni fogunk.

Mi a biguanid: a cukorbetegség csoportjának hatása

A Biguanidok a vércukorszint csökkentésére tervezett gyógyszerek. A termék tabletta formájában kapható.

Leggyakrabban 2-es típusú cukorbetegségben alkalmazzák, mint segédanyagot.

A monoterápia keretében ritkán írnak elő hipoglikémiás szereket. Általában ez az esetek 5-10% -ában fordul elő.

A biguanidok közé tartoznak a következő gyógyszerek:

  • Bagomet,
  • Avandamet,
  • Metfogamma,
  • GLUCOPHAGE
  • Metformin Acre,
  • Siofor 500.

Jelenleg Oroszországban, valamint az egész világon biguanidokat használnak nagyrészt a metil-biguanid-származékok, azaz a metformin:

  1. GLUCOPHAGE
  2. siofor,
  3. metfo-gamma,
  4. metformin,
  5. gliobin és mások.

A metformin másfél és három óra között szétesik. A gyógyszert 850 és 500 mg-os tablettákban állítják elő.

A terápiás dózis napi 1-2 g.

A cukorbetegség napi 3 g-ot fogyaszthat.

Megjegyezzük, hogy a biguanideket korlátozott mértékben használják, kifejezett mellékhatások, nevezetesen a gyomor diszpepszia miatt.

Most termékek fenilbiguanida orvosok nem javasoljuk, hogy használja, mert bebizonyította, hogy vezet a felhalmozódását a vérben:

A gyógyszer hatása

A tudósok bebizonyították, hogy a metformin hipoglikémiás hatásai a cukorbetegségben a gyógyszer hatóanyaggal és szintézissel kapcsolatos specifikus hatásával járnak együtt. A metformin cukorcsökkentő hatása a cukor glükóz transzportereivel függ össze.

A biguanidok hatására a glükóz transzporterek mennyisége nő. Ez nyilvánvalóan javítja a glükóz transzportját a sejtmembránon keresztül.

Ez a hatás megmagyarázza a szervezet hatásait és inzulinját, valamint a kívülről érkező inzulint. A gyógyszerek szintén a mitokondriális membránon hatnak.

A biguanidok gátolják a glükoneogenezist, ezáltal növelve a tartalmat:

Ezek az anyagok a gluconeogenezis keretén belül a glükóz előfutárai.

A glükóz transzporterek térfogatát a metformin plazmamembránon keresztül növeli. Arról szól:

A glükóz szállítása felgyorsul:

  1. az erek simaizmáiban
  2. endothelium
  3. a szív izma.

Ez magyarázza az inzulinrezisztencia csökkenését a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél a metformin hatása alatt. Az inzulinérzékenység növekedését nem járja a hasnyálmirigy szekréciójának növekedése.

Az inzulinrezisztencia csökkenésének hátterében az alapszint, ami a vérben inzulint jelez, szintén csökken. Az inzulinérzékenység növekedését nem járja a hasnyálmirigy szekréciójának növekedése, mint például a szulfonilurea alkalmazása.

A metformin emberben történő kezelésében súlycsökkenést figyeltek meg, de a szulfonilureával és az inzulinnal végzett kezelés ellenkező hatást gyakorolhat. Ezenkívül a metformin segít csökkenteni a szérum lipideket.

Mellékhatások

Meg kell jegyezni a metformin fő mellékhatásait, a mechanizmus itt a következő:

  • hasmenés, émelygés, hányás;
  • fémes íz a szájban;
  • kellemetlen érzés a hasban;
  • az étvágy csökkentése és elvesztése, az élelmezés ellenére;
  • tejsavas acidózis.

Ezek a mellékhatások és lépések, mint általában, gyorsan eltűnnek a dózis csökkenésével. A hasmenés egy része jelzi a metformin szedésének megállítását.

Ha sokáig tart a metformin 200-3000 mg / nap, akkor emlékezni kell arra, hogy a gasztrointesztinális traktus felszívódása csökken:

  1. a B csoportba tartozó vitaminok,
  2. folsav.

Minden egyes esetben meg kell oldani a vitaminok további receptelésének problémáját.

A laktáttartalmat kötelező a vérben tartani, és évente legalább kétszer ellenőrizni. Ez fontos, tekintettel arra, hogy a metformin fokozza az anaerob glikolízist a vékonybélben és elnyomja a májban a glikogénolízist.

Ha valakinek panasza van az izmok fájdalmában és a fémes ízben a szájban, akkor meg kell tanulnia a laktát szintjét. Ha a vérben lévő anyag mennyisége nő, akkor a metformin kezelést le kell állítani.

Ha nincs lehetőség a laktát szintjének tanulmányozására a vérben, akkor a metformint az állapot normalizálódásáig megszüntetik, majd a kinevezésének minden lehetőségét kiértékelik.

Alapvető ellenjavallatok

Különleges ellenjavallatok vannak a metformin kinevezésére:

  1. cukorbeteg ketoacidózis, valamint a kóros és egyéb diabéteszes eredetű betegségek;
  2. károsodott vesefunkció, emelkedett kreatininszint a vérben 1,5 mmol / l felett;
  3. bármilyen genezis hipoxiás állapota (angina pectoris, keringési elégtelenség, 4 FC, angina pectoris, myocardialis infarktus);
  4. légzési elégtelenség;
  5. jelzett dyscirculatory encephalopathia,
  6. sztrók;
  7. anémia;
  8. akut fertőző betegségek, sebészeti betegségek;
  9. alkohol;
  10. májelégtelenség;
  11. terhesség
  12. a laktát-acidózis bizonyítéka az anamnézisben.

A máj nagyításának folyamatában a biguanidokat akkor írják fel, amikor a hepatomegalia a diabéteszes hepatocytosis következménye.

A fertőző allergiás és dystrophikus májbetegségeknél a biguanidok májkárosodásra gyakorolt ​​hatását fel lehet jegyezni, ami a következőket fejezi ki:

  • a kolesztázis megjelenése, néha a látható sárgaságig,
  • a funkcionális májminták változása.

Krónikus tartósan hepatitis esetén a gyógyszereket óvatosan kell alkalmazni.

A szuifonil-karbamid származékoktól eltérően a biguanidok nem befolyásolják közvetlenül a csontvelő és vesék hemopoietikus funkcióját. Azonban ellenjavallt, ha:

  • vesebetegségek, amelyek stimulálják a glomeruláris szűrés csökkenését
  • nitrogén salak visszatartása
  • súlyos anémia, a lactacidaemia kialakulásának veszélye miatt.

Az idősebb korú betegeknek gondosan kell előírniuk a gyógyszeres kezelést, mivel ez összefügg a tejsavas acidózis kialakulásának veszélyével. Ez vonatkozik azokra a betegekre, akik fizikai munkát végeznek.

Vannak gyógyszerek, amelyek alkalmazása biguanidokkal kezelve súlyosbítja a tejsavas acidózis mechanizmusait:

  • fruktóz,
  • teturam,
  • antihisztamin gyógyszerek,
  • szalicilátok,
  • barbiturátok.

Orális antidiabetikus szerek

A 2-es típusú cukorbetegségben orális antidiabetikumokat alkalmaznak.

Szulfonil-karbamidszármazékok (PSM) glibenklamid, tolbutamid, karbutamid, klórpropamid, gliklazid, glicidon cukorcsökkentő hatásuk van a hasnyálmirigy és a hasnyálmirigy hatásai miatt.

A hasnyálmirigy hatása abban áll, hogy stimulálja az inzulin felszabadulását a béta-sejtből és fokozza annak szintézisét, helyreállítva a béta-sejt receptorok mennyiségét és érzékenységét glükózra.

Extrapancreatikus intézkedés, hogy stimulálja az inzulin-mediált glükóz transzport a vázizomzatban és zsírszövetben, aktiválása a glikogén szintézis és a máj lipogenezist, stimulálásának és gátlásának glikolízis glyukonsogeneza.

A PSM farmakológiai hatásai: az inzulin növekedése a vérben; testsúlynövekedés; a laktát és a koleszterin szintje nem változik.

A PSM használatára utaló jelek:

• NIDDM 40 évnél idősebb (ketoacidózis hiányában), legfeljebb 5 éves betegség esetén, és az inzulin igény 30-40 egység / nap;

• diabetes mellitus felnőtteknél, inzulinrezisztensek;

• az ellentételezés hiányát szénhidrát anyagcsere újonnan diagnosztizált beteg NIDDM a háttérben a diéta és a testmozgás ésszerű.

A PSM hatástalan azoknál a betegeknél, akiknél a hasnyálmirigy-szigetek béta-sejt tömegének jelentős vagy teljes csökkenése van.

Ellenjavallatok az MSP kinevezéséhez:

• IDDM, hasnyálmirigy cukorbetegség;

• Terhesség és szoptatás;

• ketoacidosis, precoma, hyperosmoláris kóma;

• a fertőző betegségek hátterében lévő hátrányok;

• szulfonamidokkal szembeni túlérzékenység;

• súlyos hipoglikémia hajlamos súlyos máj- és vesebetegségben szenvedő betegekre;

• nagy műtét.

A relatív ellenjavallatok agyi érelmeszesedés, demencia, alkoholizmus.

A PSM mellékhatásai:

• allergiás reakciók (bőrkiütés, erythema, pruritus);

• gastrointestinalis rendellenességek (anorexia, émelygés, fájdalom);

• A vérkompozíció megsértése (agranulocytosis, thrombocytopenia);

• hyponatraemia és folyadékretenció a szervezetben;

• hepatotoxicitás (cholestaticus sárgaság).

A terápiás gyakorlatban az I és II generációs szulfonil-karbamidok hipoglikémiás készítményeit alkalmazzák. Az I. generációs készítmények számos mellékhatással rendelkeznek, míg a II. Generációs szulfanilamidok súlyosabb hipoglikémiás hatást fejtenek ki minimális dózisokban, ami kevesebb szövődményt okoz. Ez megmagyarázza e gyógyszerek előnyös alkalmazását a klinikai gyakorlatban.

A szulfonilurea összes készítményét 30-40 perccel az étkezés előtt írják fel.

Az összes orális hipoglikémiás gyógyszer esetében a dózis kiválasztásának meghatározó kritériuma a glikémiás szint, főleg üres gyomorban és étkezés után 2 órával.

A legtöbb gyógyszert hagyományosan naponta kétszer írják fel. A szulfonilureák készítményeit a táblázatban mutatjuk be. 7.10.

Szulfonilurea készítmények

A gyógyszer tartalma 1 tabletta, g

A legmagasabb napi adag, pl

Az intézkedés időtartama, h

"Maninil", "Glidanil", "Glybeks", "Glimidstad"

"Glybenez", "Retard", "Movogleken®"

Diabetalong, Gliklazid-AKOS, Glidiab®, MB diabétesz, diabétesz, Glyclada, Diatika,

biguanidok

biguanidok - olyan anyagok, amelyek csökkentik a vércukorszintet; ezeket a gyógyszereket belsőleg inzulinfüggő diabetes mellitus (II. típusú) kezelésére alkalmazzák. A ganidin, a növényi kecskék hatóanyaga ( Galega officinalis).

A biguanidok hatásmechanizmusa:

• fokozódik a glükóz anaerob glikolízisének felhasználása;

• a glükoneogenezis és a glikogenolízis gátlása a májban;

• a glükóz felszívódásának csökkenése az emésztőrendszerben;

• az izom- és zsírszövetben a glükóz bevitelének növekedése;

• fokozott inzulinellenes hatás;

• az inzulin receptorainak számának növekedése a sejtek felületén;

• az inzulinérzékeny szövetek glükózszállító helyének növekedése.

Biguanidok farmakológiai hatásai:

• az inzulin normalizálása vagy csökkentése a vérben;

• testsúlycsökkenés (különbség a PSM-től);

• a laktát növekedése a vérben;

• a vér koleszterinszintjének csökkenése.

Biguanid indikációk: elhízás NIDDM-ben szenvedő betegeknél; cukorbetegség 40 évesnél idősebb embereknél, legfeljebb 5 éves betegségben és inzulinigényben 30-40 egység / nap; a szulfonil-karbamid-származékok monoterápiás hatásának hiánya; a kombinált kezelés lehetősége a PSM-mel.

metformin - a dimetil-biguanid-származék a legbiztonságosabb és leggyakrabban használt gyógyszer ezen csoportból. Ez a kábítószer az elhízás szempontjából. A szulfonilcsoport készítményekkel kombinálható. Ugyanakkor ezeknek a gyógyszereknek a kombinációja 20-40% -kal csökkenti a bazális glikémiát. Az ilyen kifejezett hatása által okozott különböző alkalmazási pontot készítmények: növekedés az inzulin szekréció, és gátolják a májban a glükóz termelés szulfonamidok kombinálva növeli a perifériás inzulin által közvetített glükóz. A metformin mellékhatásainak megelőzése érdekében a gyógyszeret étkezés közben vagy után kell bevenni. A biguanidok készítményeit a táblázatban mutatjuk be. 7.11.

Biguanid készítmények

Egyszeri adag, mg

Napi dózis, mg / nap

Az intézkedés időtartama, h

"Formin Pliva", "Langerin®", "Nova Met", "Glukofazh Long", "Siofor 1000"

A vércukor fokozottabb növekedésével, a kombinált gyógyszerekkel metformin és glibenklamid (Metglyb®, Bagomet Plus, Glukovans, Glybometh).

Az alfa-glükozidáz-inhibitorok egyetlen gyógyszercsoportja - akarbóz (Glukobay, Bayer, Németország). A gyógyszer lassítja a glükóz abszorpcióját a vékonybélben, megakadályozza a glikémiás étkezés és a hiperinzulinémia jelentős emelkedését. Az akarbóz kezelésére utaló jelek a NIDDM-nél:

• nem megfelelő glikémiás kontroll az étrend hátterében;

• "meghibásodás" a PSM-ben azoknál a betegeknél, akiknek elegendő az inzulinszekréció;

• a metformin kezelésében nem kielégítő kontroll;

• hypertriglyus és ceridemia olyan betegeknél, akiknek jó étvágya van a glikémiás kontrollban;

• Az inzulinadag csökkentése inzulint igénylő betegeknél.

Az akarbóz fontos terápiás hatása csökken

a trigliceridek szintjét a vérben, amelyek az ateroszklerózis kialakulásának kockázati tényezői. A gyógyszer előnye a hipoglikémiás reakció hiánya, ami különösen fontos időskorú betegeknél. Az akarbóz mellékhatásai: puffadás, hasmenés, fokozott transzamináz aktivitás, csökkent szérumvas. Ellenjavallatok: F CT betegségek.

pioglitazon ("Amalvia", "Diab-Norma"), roziglitazon ("Avandia") - a tiazolidindionok csoportjából származó hipoglikémiás szerek. Aktiválják a PPAR nukleáris receptorokat a zsírban, az izomszövetekben és a májban, ami növeli a glükóz fogyasztását és csökkenti a májból való felszabadulását. Kábítószer nem stimulálja az inzulin szekréciót, és használják a 2. típusú cukorbetegségben (monoterápiában, kombinációban szulfonil-karbamid, a metformin, vagy inzulin elégtelen glikémiás kontroll). A metformin és a roziglitazon kombinációja Avandamet néven ismert.

Dipeptidil-peptidáz-4 (dpp-4) inhibitorok (glyptinek): sitagiptin ( "Janow"), szaxagliptinnel ( "Ongliza"), vildagliptin ("Galvus") - növeli a glukagonszerű peptid-1 szintjét. Ez növeli a β-sejtek érzékenységét a glükóz hatásához és fokozza az inzulin kiválasztódását. A gyógyszerek csökkentik a glukagon kiválasztását és a glükóz termelését a májban, lelassítják a gyomor kiürülését és növelik a jóllakottság érzését. Nem befolyásolják a testtömeget, alacsony a hipoglikémia kockázata, de a távoli biztonságot nem vizsgálták. kombináció metformin és szaxagliptinnel a "Kombogliz Prolong®" néven ismert.

exenatid ("Baeta") - agonista glukagonszerű peptid-1 (GLP-1) - a glükóz-homeosztázis fontos szabályozója. Az élelmiszer elfogyasztása után a GLP-1 felszabadul a véráramba, növeli a β-sejtek válaszát a glukózfüggő inzulin szekréció fokozásával. Az exenatid hátrányai - a napi injekciók szükségessége, a gyomor-bél traktus gyakori mellékhatásai, a gyógyszer magas költsége. liraglutiddal ("Victoria®"), a humán GLP-1 első analógja a napi egyszeri beadáshoz, a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek kezelésére szolgál, étrendkiegészítőként és testmozgásként. A gyógyszer alkalmazható mind monoterápiában, mind orális hypoglykaemiás szerekkel kombinálva.

Reprezentatív meglitinidek repaglinid - orális cukor redukáló szer, az inzulinszekréció stimuláló hatása. Ez egy benzoesavszármazék, amely egyáltalán nem hasonlít a szulfanilurea-származékok szerkezetéhez. Mindazonáltal a repaglinid, mint a szulfanilurea-származékok, serkenti az inzulin kiválasztását az ATP-függő káliumcsatornák zárásával a p-sejtmembránban.

Diabétesz mellitusz szövődményeinek: ketoacidózis, hiperozmoláris kóma, látászavarok, szív-érrendszeri betegség, vesebaj, a bőr és a nyálkahártyák.

Klinikailag a ketoacidotikus kómát a következő jellemzi:

• a Kussmaul típusú légzés;

• az aceton éles szaga;

• száraz bőr és nyálkahártyák;

• csökkent simaizmok és szemgolyó, reflexek hiánya;

• arteriális hipertónia által expresszált filiform pulzus;

• tapintással meghatározva sűrű, megnagyobbodott máj.

A vér biokémiai paraméterei a következők: glükóztartalom 19-33 mmol / l, keton testek - 17 mmol / l, laktát - 10 mmol / l, plazma pH kevesebb mint 7,3.

A perifériás idegkárosodás (neuropátia) a leggyakoribb szövődménye a cukorbetegség és a beteg közül több mint 75% -a ebben a betegségben szenvednek. A neuropathia tünetei általában a cukorbetegség kialakulása után több évvel jelentkeznek. A kis rostok veresége magában foglalja a hőmérséklet mérséklését vagy elvesztését, a végtagok bizsergését, az égő érzést, a fájdalmat, ami általában rosszabb az éjszaka folyamán. Az érzékenység zsibbadása és elvesztése, a végtagok hidegségének és hidegségének érzése. Megjelenik megáll duzzanat, a bőr változások történnek - szárazság, hámlás, bőrpír, a talpi része a láb, a páratartalom már nem képződik bőrkeményedés, nyílt seb vagy fekély a lábon.

Ahhoz, hogy legyőzze a nagy rostok közé atipikus, a bőr fokozott érzékenysége, képtelen érezni a mozgását az ujjak vagy a lábak, az egyensúly elvesztése, változások a kis ízületek a láb és a boka. Továbbá, ha a távolabbi polyneuropathia fordul motor idegkárosodás, amely kifejezett csökkenése izomerő a kezek és lábak, lábujjak vagy a láb deformálódik.

A cukorbetegség szövődményei - a vércukorszintet csökkentő gyógyszerek mellett - a kardiovaszkuláris, neurotróp gyógyszerek, az anyagcsere folyamatait szabályozó szerek kinevezését is szükségessé teszik.

Farmakológiai csoport - Hypoglykaemiás szintetikus és egyéb szerek

Alcsoportok előkészítése kizárt. engedélyezéséhez

leírás

Hipoglikémiás vagy antidiabetikus gyógyszerek - olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a vércukorszintet, és a cukorbetegség kezelésére használják.

Az inzulinnal együtt, amelyek preparátumai csak parenterálisan alkalmazhatók, számos olyan szintetikus vegyület van, amelyek hipoglikémiás hatással bírnak, és szájon át alkalmazva hatásosak. Ezeknek a gyógyszereknek fő felhasználása a 2-es típusú diabetes mellitus.

Az orális hipoglikémiás (hipoglikémiás) gyógyszerek az alábbiak szerint osztályozhatók:

- szulfonil-karbamid (glibenklamid, glicidon, gliklazid, glimepirid, glipizid, klórpropamid);

- meglitinidek (nateglinid, repaglinid);

- biguanidok (buformin, metformin, fenformin);

- tiazolidindionok (pioglitazon, roziglitazon, tiglitazon, englitazon, troglitazon);

- alfa-glükozidáz inhibitorok (akarbóz, miglitol);

A szulfonil-karbamid-származékok hipoglikémiás tulajdonságait véletlenszerűen detektálták. A vegyületek azon képességét, ez a csoport fejtenek ki hipoglikémás hatást figyeltünk meg a 50-es, amikor kezelt betegeknél antibakteriális szulfonamid gyógyszerek a fertőző betegségek kezelésére, azt figyeltük meg, csökkenti a vér glükóz. Ebben a tekintetben a kereslet a súlyos hipoglikémiás hatású szulfonamid-származékok és az 50-es években kezdődött. A szulfonilurea első, a cukorbetegség kezelésére alkalmazható származékainak szintézisét elvégeztük. Az első ilyen gyógyszerek a következők voltak: carbutamid (Németország, 1955) és tolbutamid (USA, 1956). Az 50-es évek elején. Ezeket a szulfonilureákat a klinikai gyakorlatban alkalmazták. A 60-70-es években. a második generációs szulfonilureák előkészítése volt. Az első képviselője a második generációs szulfonil-karbamid - glibenklamid - kezdték használni a diabétesz kezelésére 1969-ben, 1970-ben kezdték használni glibornuride 1972 - glipizid. Szinte egyidejűleg gliklazid és glicidon jelent meg.

1997-ben a diabetes mellitus kezelésére repaglinid (meglitinidek csoportja) engedélyezett.

A biguanidok alkalmazásának története a középkorban nyúlik vissza, amikor egy növényet cukorbetegség kezelésére alkalmaztak Galega officinalis (Francia liliom). A XIX. Század elején ez a növény izolált alkaloid galléna (isoamylenguanidin), de tiszta formájában nagyon mérgező volt. Az 1918-1920-as években. Az első gyógyszerek - guanidin származékok - biguanidok - kifejlesztésre kerültek. Ezt követően, az inzulin felfedezése miatt a diabetes mellitus biguanidok kezelésére irányuló kísérletek háttérbe szorultak. A biguanideket (fenformin, buformin, metformin) csak 1957-1958-ban vezették be klinikai gyakorlatba. A szulfonilurea I generáció származékai után. Ennek a csoportnak az első gyógyszere a fenformin (a tejsavas acidózis kifejeződésének - a tejsavas acidózis kifejlődésének köszönhetően - visszavonásra kerül a használatból). A buktériumot, amely viszonylag gyenge hypoglykaemiás hatással jár, és a tejsavas acidózis potenciális veszélye is, szintén kivont a termelésből. Jelenleg csak a metformint használják a biguanid csoportból.

Tiazolidindionok (glitazonok) léptek klinikai gyakorlatban az 1997-ben, az első kábítószer-használatra engedélyezett hipoglikémiás szerként, troglitazon volt, de 2000-ben betiltották, mert a magas májra. Eddig két gyógyszer - a pioglitazon és a roziglitazon - használják ebből a csoportból.

hatás szulfonil-karbamid származékok elsősorban a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek stimulálásával jár együtt, mobilizáció és az endogén inzulin fokozott felszabadulása kíséretében. A hatásuk megnyilvánulásának fő előfeltétele a funkcionálisan aktív béta-sejtek hasnyálmirigyében való jelenléte. A béta-sejtmembránon a szulfonil-karbamid-származékok kötődnek az ATP-függő káliumcsatornákhoz kötődő specifikus receptorokhoz. A szulfonilurea receptor gént klónozzuk. Megállapítottuk, hogy a klasszikus nagy affinitású receptor szulfonilureák (SUR-1) egy 177 kDa molekulatömegű fehérje. Más szulfonil-karbamid-származékokkal ellentétben a glimepirid egy másik fehérjéhez kötődik, ATP-függő káliumcsatornákhoz kapcsolva, és molekulatömege 65 kDa (SUR-X). Ezenkívül a K + -csatornában található a Kir 6.2 (43 kDa molekulatömegű) fehérje, amely a káliumionok szállításáért felelős. Úgy gondolják, hogy ennek az interakciónak köszönhetően a béta-sejtek káliumcsatornáinak "bezáródása" van. A koncentráció növelése a K + ionok sejtek belsejében elősegíti a depolarizáció, megnyitása feszültségfüggő Ca 2+ -csatornák, az intracelluláris kalcium-ionok. Az eredmény a béta-sejtekből származó inzulinraktárak felszabadulása.

A szulfonilurea-származékok hosszú távú kezelésével az inzulinkiválasztás kezdeti stimuláló hatása eltűnik. Úgy gondolják, hogy ez a béta-sejtek receptorainak számának csökkenésével magyarázható. A kezelés megszakítása után visszaállítják a béta-sejtek reagálását a csoport gyógyszereinek bevitelére.

Egyes szulfonilurea-gyógyszereknek extra pancreas hatásuk van. Extrapancreatikus hatás a klinikai jelentősége csekély, ezek közé tartozik az inzulin-függő növekedése szöveti érzékenység endogén inzulin és glükóz csökkenése a májban. A mechanizmus E hatások miatt a tény, hogy ezek a gyógyszerek (különösen a glimepirid) számának növelése az inzulin érzékenységet receptorok a célsejteken, fokozzák az inzulin-receptor kölcsönhatás, csökken posztreceptor jelátvitelt.

Emellett bizonyíték van arra, hogy a szulfonilureák stimulálják a szomatosztatin felszabadulását és ezáltal gátolják a glukagon szekrécióját.

I generáció: tolbutamid, karbutamid, tolazamid, acetohexamid, klórpropamid.

2. generáció: glibenklamid, glikozid, glibonuril, glicidon, glikazid, glipizid.

Harmadik generáció: glimepirid.

Jelenleg Oroszországban az első generációs szulfonilurea-készítmények gyakorlatilag nem használatosak.

A II generációs készítmények és az első generációs szulfonil-karbamid-származékok közötti fő különbség nagyobb aktivitás (50-100-szor), ami lehetővé teszi alacsonyabb dózisokban való alkalmazását, és ennek megfelelően csökkenti a mellékhatások valószínűségét. Az I. és II. Generációkban lévő szulfonilureák hipoglikémiás származékainak egyéni képviselői különbözőek az aktivitás és a tűrés szempontjából. Így az első generációs készítmények - a tolbutamid és a klórpropamid-2 - és a 0,75 g-os készítmények napi dózisa, valamint a második generációs glibenklamid-készítmények 0,02 g; glicidon - 0,06-0,12 g. A második generációs készítményeket általában jobban tolerálják a betegek.

A szulfonil-karbamidok különböző súlyosságú és hatásos időtartamúak, ami meghatározza a gyógyszerek kiválasztását a kinevezés során. A legkifejezettebb hatása hipoglikémiás szulfonil-karbamid glibenklamid van. Az újonnan szintetizált gyógyszerek hipoglikémiás hatásának értékelésére szolgáló szabványként alkalmazzák. Hatásos hipoglikémiás glibenklamid hatása van, mert a legnagyobb affinitást az ATP-függő kálium-csatorna a hasnyálmirigy béta-sejtek. Jelenleg glibenklamid termelt formájában hagyományos adagolási formában és formában a mikronizált formában - zúzott egy különleges módon alakja glibenklamid optimális farmakokinetikai és farmakodinamikai profiljának miatt a gyors és teljes abszorpciót (biohasznosulása - körülbelül 100%), és megadja a lehetőséget, hogy használja a hatóanyag kisebb adagokban.

A gliclazid a glibenklamid után a második leggyakrabban előírt hipoglikémiás szer. Amellett, hogy a gliklaziddal hipoglikémiás hatású, javítja a hematológiai paramétereket, reológiai tulajdonságait vér, pozitívan befolyásolja a rendszer a hemosztázis és mikrokeringés; megakadályozza a mikrovasculitis kialakulását, beleértve a szem retinájának veresége; elnyomja a vérlemezkék aggregációját, jelentősen megnöveli a relatív diszaggregáció indexét, növeli a heparint és a fibrinolitikus aktivitást, növeli a heparin toleranciáját és antioxidáns tulajdonságokkal is rendelkezik.

A Glikvidon olyan gyógyszer, amelyet a vesefunkció mérsékelt károsodását okozó betegeknek írhatnak fel, A metabolitok csak 5% -a ürül ki a vesékből, a többi (95%) a bélrendszeren keresztül.

A kifejezett hatású glipizid minimális veszélyt jelent a hipoglikémiás reakciók szempontjából, mivel nem halmozódik fel és nincs aktív metabolitjai.

Orális antidiabetikus szerek az elsődleges eszköze a gyógyszeres terápia a 2 típusú diabetes mellitus (inzulin-független), és általában hozzárendelt betegek 35 évesnél idősebb nélkül ketoacidózis, az alultápláltság, komplikációk vagy egyidejű igénylő betegségek azonnali inzulin.

szulfonil-karbamid szerek alkalmazása nem javasolt olyan betegeknél, akik a táplálkozás megfelelő napi szükséges inzulin meghaladja a 40 darabot. Továbbá, ezek nem írják fel a betegeknek súlyos formája a cukorbetegség (béta-sejt elégtelenséget kifejezve), ha a kóma vagy diabéteszes ketózis kórtörténetében hiperglikémia fenti 13,9 mmol / l (250 mg%), és magas éhomi glycosuria a háttérben diétát.

Diabetikus betegeknél inzulinkezelés esetén szulfonilureák kezelésére való átcsoportosítás lehetséges, ha a szénhidrát anyagcsere megsértése kompenzálja az inzulin dózisát, kevesebb, mint 40 egység / nap. Inzulin dózisok esetén legfeljebb 10 U / nap, azonnal szulfonil-karbamid-származékká alakítható át.

Hosszan tartó használata szulfonil-karbamid okozhat a rezisztencia kialakulását, ami lehetővé teszi, hogy felszámolja a kombinációs terápia inzulin készítmények. A diabétesz 1-es típusú, inzulin készítmények kombinációja szulfonilureákkal lehetséges csökkenteni a napi inzulinszükséglet és javítja a a betegség lefolyását, beleértve lassítja a retinopathia, amelyek bizonyos mértékben kapcsolatban van a tevékenység angioproteguoe szulfonil-karbamidok (különösen II generáció). Ugyanakkor vannak arra utaló jelek, hogy a potenciális aterogén hatását.

Amellett, hogy a szulfonil-karbamid-származékok kombinálják inzulin (tekintett szekvencia a megfelelő, ha a beteg állapota nem javul, ha hozzárendeljük több mint 100 egység inzulin naponta), néha együtt biguanidok és akarbóz.

Ha szulfonamid vércukorszint-csökkentő szereket kell venni, hogy az antibakteriális szulfonamidok, közvetett véralvadásgátlók, fenilbutazon, szalicilátok, ethionamid, tetraciklinek, chloramphenicol, ciklofoszfamid gátolják azok anyagcseréjét és növeli a hatékonyságot (talán hipoglikémia). Amikor a kombinált szulfonilkarbamid-származékok a tiazid diuretikumok (. Hidroklorotiazid, stb) és a CCB (. Nifedipin, diltiazem, stb) nagy dózisban történik antagonizmus - a tiazidok maguk inhibitálják a hatás a szulfonil-karbamid-származékok miatt káliumcsatornák megnyitása, és a CCL megzavarják az áramlás a kalciumionok a béta-sejtekben, a hasnyálmirigy mirigy.

A szulfonilureák származékai növelik az alkohol hatását és intoleranciáját, valószínűleg az acetaldehid oxidációjának késleltetésével kapcsolatban. Antabuszszerű reakciók lehetségesek.

Minden szulfonamid hipoglikémiás gyógyszert 1 órával az étkezést megelőzően kell bevenni, ami hozzájárul a glikémiás étkezés utáni (étkezés után) fokozottabb csökkenéséhez. A dyspepsiás jelenségek erős megnyilvánulása esetén ezeket a gyógyszereket étkezés után ajánlott alkalmazni.

Nemkívánatos hatások szulfonilkarbamid-származékok, továbbá a hipoglikémia diszpepsziás tünetek (például hányinger, hányás, hasmenés), kolesztatikus sárgaság, súlygyarapodás, reverzibilis leukopénia, trombocitopénia, agranulocitózis, aplasztikus és hemolitikus anémia, allergiás reakciók (beleértve. viszketés, bőrpír, bőrgyulladás).

A szulfonilureák terhesség alatt történő alkalmazása nem ajánlott, mert amelyek többsége az FDA C osztályba tartozik (Food and Drug Administration), helyette inzulinkezelést írnak elő.

Idős betegeknél nem ajánlott a hosszú hatású gyógyszerek (glibenklamid) alkalmazása a hipoglikémia fokozott kockázatával összefüggésben. Ebben a korban előnyös a rövid hatású származékok - gliklazid, glicidon alkalmazása.

meglitinidek - prandiális szabályozók (repaglinid, nateglinid).

A repaglinid egy benzoesavszármazék. Annak ellenére, hogy az eltérő kémiai szerkezet a szulfonil-karbamidok, ez is blokkolja az ATP-függő kálium-csatornákat a membránok funkcionálisan aktív béta-sejtek a szigetsejt berendezés hasnyálmirigy, okoz depolarizáció és nyitás a kalcium-csatornák, ezáltal indukálva inzulin incretion. Inzulinotróp válasz étkezés belül alakul ki 30 perccel a kezelés után, és a csökkenése kíséri a vércukorszint étkezések között (az inzulin koncentrációja nem növeli az étkezések között). A szulfonilurea származékaihoz hasonlóan a fő mellékhatás a hipoglikémia. Óvatosan vegye fel a repaglinidet máj- és / vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknek.

A nateglinid a D-fenil-alanin származéka. Az egyéb orális hipoglikémiás szerektől eltérően a nateglinid hatása az inzulin szekrécióra gyorsabb, de kevésbé ellenálló. A nateglinidet elsősorban a 2-es típusú cukorbetegség utáni hyperglykaemiát csökkenteni kell.

biguanidok, amelyek az 1970-es években kezdtek alkalmazkodni a 2-es típusú cukorbetegséghez, nem serkentik a hasnyálmirigy-béta-sejtek inzulinszekrécióját. Ezek hatását elsősorban a gluconeogenezis szuppressziója határozza meg a májban (ideértve a glikogenolízist) és a perifériás szöveteknél a glükóz fokozott kihasználását. Gátolják továbbá az inzulin inaktiválódását és javítják az inzulin receptorokhoz való kötődését (ezáltal növeli a glükóz felszívódását és metabolizmusait).

A biguanidek (ellentétben a szulfonil-karbamid-származékok) nem csökkentik a vér glükóz egészséges emberekben és a betegek 2-es típusú éjszakai éhezés után, de növeli jelentős mértékben korlátozni posztprandiális anélkül hipoglikémia.

Hipoglikémiás biguanidok - metformin és mások - is használják a diabetes mellitusban szenvedő betegek 2. típusú Amellett, hogy a hipoglikémiás hatás, biguanidok hosszú távú használata pozitív hatást a lipid-anyagcserére. Kábítószer ebben a csoportban a lipogenézist gátolják (a folyamat, amely a glükóz és más anyagot alakítjuk a szervezetben, hogy zsírsavak), aktiválja a lipolízist (a folyamat az emésztés a lipidek, különösen szereplő zsír trigliceridek azok alkotó zsírsavak által lipáz enzim), csökkent étvágy, elősegíti a testsúlycsökkenés. Bizonyos esetekben, használatuk csökkenése kíséri a trigliceridek, és az LDL-koleszterin (meghatározott éhgyomri) a vérszérumban. A 2. típusú diabetes a szénhidrát-anyagcsere kombinált kifejezett változásokat a lipid metabolizmusban. Így 85-90% -ánál a 2. típusú cukorbetegség van egy megnövekedett testtömeg. Ezért ezt a kombinációt a 2. típusú cukorbetegség túlsúlyos látható PM normalizáló lipid anyagcserét.

Indikációja biguanid 2. típusú cukorbetegség (különösen az elhízás kíséri) a rossz táplálkozás, valamint az eredménytelensége szulfonil-karbamid.

Inzulin hiányában a biguanid hatás nem jelenik meg.

A biguanideket inzulinnal kombinálva, rezisztenciával szemben alkalmazható. Ezeknek a gyógyszereknek a szulfonamid származékaival történő kombinációját olyan esetekben jelezzük, ahol az utóbbiak nem biztosítják a metabolikus rendellenességek teljes korrekcióját. A biguanidok tejsavas acidózis (tejsavas acidózis) kialakulását okozhatják, ami korlátozza a gyógyszerek alkalmazását ebben a csoportban.

A biguanideket inzulinnal kombinálva, rezisztenciával szemben alkalmazható. Ezeknek a gyógyszereknek a szulfonamid származékaival történő kombinációját olyan esetekben jelezzük, ahol az utóbbiak nem biztosítják a metabolikus rendellenességek teljes korrekcióját. A biguanidok tejsavas acidózis (tejsavas acidózis) kialakulását okozhatják, ami korlátozza bizonyos gyógyszerek alkalmazását ebben a csoportban.

Biguanidok a ellenjavallt jelenlétében acidózis és dőlésszög hozzá (provokál, és felerősíteni laktát felhalmozódását) körülmények között érintő hipoxia (beleértve a szív és légzési elégtelenség, akut fázisa miokardiális infarktus, az akut agyi vérellátási zavarokhoz, anémia), és mások.

Mellékhatások biguanidok gyakrabban figyeltek meg, mint a szulfonil-karbamidok (20% vs. 4%), elsősorban ennek a mellékhatások a gyomor-bél traktusban :. fémes íz a szájban, dyspepsia stb Ellentétben szulfonil-karbamidok, hipoglikémia alkalmazásakor biguanidok (például metformin ) nagyon ritkán fordul elő.

A tejsavas acidosis olykor megjelenő ha figyelembe metformin említett súlyos szövődmények azonban nem adható a metformin veseelégtelenség és feltételeket, amelyek hajlamosítanak a fejlesztési - veseműködésű és / vagy a máj, a szívelégtelenség, a tüdő patológiai.

A biguanidek nem adható egyidejűleg cimetidin, mert versenyeznek egymással a folyamat tubuláris szekréció a vesében, ami ahhoz vezethet, hogy felhalmozódása biguanidok továbbá csökkenti a cimetidin biguanidok biotranszformáció a májban.

A glibenklamid (szulfonil-karbamid-származék a II generáció) és a metformin (egy biguanid származék) egyesíti optimálisan azok tulajdonságait, amely lehetővé teszi, hogy elérjük a kívánt hipoglikémiás hatást alacsonyabb adaggal az egyes hatóanyag és csökkentse ezáltal a mellékhatások kockázata.

1997 óta szerepel a klinikai gyakorlat tiazolidindionok (glitazonok), amelynek alapját a kémiai szerkezete tiazolidin-gyűrű képezi. Az új antidiabetikumok közé tartozik a pioglitazon és a roziglitazon. Ennek a csoportnak a gyógyszerei növelik a célszövetek (izmok, zsírszövetek, máj) érzékenységét az inzulinhoz, csökkentik a lipidek szintézisét az izom- és zsírsejtekben. A tiazolidindionok PPARγ (peroxiszóma proliferátor-aktivált receptor-gamma) szelektív agonisták. Emberben ezek a receptorok megtalálhatók az inzulin hatásának fő "inzulin céljaiban": a zsírszövetben, a vázizmokban és a májban. A PPARγ nukleáris receptorok szabályozzák az inzulinérzékeny gének transzkripcióját, amely részt vesz a glükóz termelésének, szállításának és felhasználásának szabályozásában. Emellett PPARγ-érzékeny gének vesznek részt a zsírsavak metabolizmusában.

Annak érdekében, hogy a tiazolidindionok hatásukat kifejtsék, szükség van az inzulin jelenlétére. Ezek a gyógyszerek csökkentik a perifériás szövetek és a máj inzulinrezisztenciáját, fokozzák az inzulinfüggő glükóz fogyasztását, és csökkentik a glükóz májból történő felszabadulását; csökkenti a trigliceridek átlagos szintjét, növeli a HDL és a koleszterin koncentrációját; megakadályozzák az éhgyomri hyperglykaemiát és étkezés után, valamint a hemoglobin glikozilációját.

Alfa-glükozidázok gátlói (Akarbóz, miglitol) gátolhatják a hasítást poli- és oligoszacharidok, valamint képződésének csökkentésére a glükóz felszívódását a bélben, és ezáltal megakadályozza a fejlődését az étkezés utáni hiperglikémia. Étellel együtt szénhidrátok változatlan az alsó része a vékony és a vastagbél, ahol a monoszacharid abszorpciós meghosszabbodik akár 3-4 órán keresztül. Ezzel ellentétben, szulfonamid hipoglikémiás szerek, nem növelik az inzulin felszabadulását, és ezért nem okoznak hipoglikémiát.

Kimutatták, hogy az akarbózzal folytatott hosszan tartó terápiát az atherosclerotikus természet kardiológiai szövődményeinek kialakulásának kockázata jelentősen csökkent. Az alfa-glükozidáz inhibitorokat monoterápiában vagy más orális hipoglikémiás szerekkel kombinálva alkalmazzák. A kezdeti adag 25-50 mg közvetlenül az étkezés előtt vagy étkezés közben, és az alábbiakban fokozatosan növelhető (maximális napi 600 mg-os adag).

Javallatok alfa-glükozidáz inhibitorok 2 típusú diabetes mellitus, a rossz táplálkozás (amelynek mennyisége legyen legalább 6 hónap), és 1. típusú diabetes mellitus (a kombinációs terápia).

Kábítószer ebben a csoportban okozhat diszpepszia által okozott zavart az emésztés és szénhidrátok felszívódását, ami metabolizálódnak a vastagbélben, hogy készítsen zsírsavak, szén-dioxid és a hidrogén. Ezért, amikor hozzárendeljük alfa-glükozidáz-inhibitorok kell szigorú ragaszkodás egy étrend, korlátozott komplex szénhidrátokat tartalmaz, beleértve a szacharóz.

Az akarbóz kombinálható más antidiabetikumokkal. A neomicin és a kolesztiramin növeli az akarbóz hatását, míg a gyomor-bél traktus mellékhatásainak gyakorisága és súlyossága nő. Az antacidokkal, adszorbensekkel és enzimekkel kombinálva, amelyek javítják az emésztési folyamatot, az akarbóz hatékonysága csökken.

Jelenleg a hipoglikémiás szerek alapvetően új csoportja jelent meg - inkretinomimetiki. Az inkretinek olyan hormonok, amelyeket bizonyos típusú vékonybél-sejtek válogatnak az étkezési bevitelre adott válaszként és stimulálják az inzulinszekréciót. Két hormont azonosítanak - egy glukagonszerű polipeptidet (GLP-1) és egy glükózfüggő inzulinotropikus polipeptidet (GIP).

Az inkretinomimetikumhoz tartozik 2 gyógyszercsoport:

- olyan anyagok, amelyek utánozzák a GLP-1 - GLP-1 analógok hatását (liraglutid, exenatid, lixinidid);

- anyagok meghosszabbító hatást az endogén GLP-1 miatt a blokád a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) - bontó enzim a GLP-1 - DPP-4 inhibitorok (szitagliptin, vildagliptin, saxagliptin, linagliptin, alogliptin).

Így a hipoglikémiás szerek csoportja számos hatékony gyógyszert tartalmaz. Különböző hatásmechanizmusuk van, különböznek farmakokinetikai és farmakodinamikai paraméterekben. Ezeknek a funkcióknak az ismerete lehetővé teszi az orvos számára, hogy a legegyszerűbb és legmegfelelőbb terápiás választást nyújtsa.

További Cikkek A Cukorbetegséggel

A 2-es típusú cukorbetegség (CD2) olyan betegség, amelyben csökken a sejtek érzékenysége az inzulinhoz, aminek következtében a glükóz beléjük áramlik és a vérben üleped.

Szukralóz, vagy Splenda, vagy E955, a legnépszerűbb édesítőszer. Ez az anyag egy sor ipari eredetű élelmiszertermék része, amelyek közül sokan cukorbetegeknek és / vagy embereknek szánják a fogyást.

Az eszköz kiválasztásakor a cukorbetegség számos olyan jellemzőt vesz figyelembe, amelyek közül a technikai jellemzők fontos szerepet játszanak.Ma az orvosi berendezések piacán különböző funkcionális jellemzőkkel rendelkező glükométerek vannak.