loader

Legfontosabb

Tápellátás

Biguanide hatásmechanizmus

biguanid - a guanidin sorozatból származó anyagok csoportja, csökkentve a cukorbetegek vérében a cukortartalmat.

Következő jelentések Watanabe (S. Watanabe, 1918) a vércukorcsökkentő hatás guanidin Frank (Frank E., 1926) és munkatársai, kezelésére használják a diabetesben szenvedő betegek guanidin-származékot - sintalin. Azonban a szimmalinnak egyértelműen hipoglikémiás hatása volt toxikus tulajdonsága. Nyilvánvaló, hogy ebben a tekintetben, nem felkeltette klinikusok szintetizált 1929-ben és Tsheshi Slott (K. H. Slotta, R. Tschesche) hipoglikémiás származékok bit Anida.

A B. cukorbetegség kezelésének lehetőségét ismételten tanulmányozták Ungar (1957) beszámolói után a fenetil-biguanid hipoglikémiás hatásáról.

Az ezt követő években, hogy szintetizáljuk a nagyszámú biguanid-származékok, de a diabetes kezelésében már csak fenetilbiguanid (fenformin), dimetilbiguanid (metformin), és butilbiguanid (a buformin)

A cukorcsökkentő szerkezet szerkezetének különbségei meghatározzák ezen anyagok anyagcseréjének néhány jellemzőjét a szervezetben, a hatásos dózisok nagyságát, de az anyagcserére gyakorolt ​​hatásuk alapvetően megegyezik.

A cselekvési mechanizmus a biguanidok nem ismertek teljes körűen, a nagyszámú tanulmány ellenére.

Megállapították, hogy B. a cukorbetegségben és a kísérleti cukorbetegségben szenvedő betegekben a vércukorszint csökkenését okozza. A B. cukorcsökkentő hatása kifejezetten elhízott, cukorbetegségű glükóz toleranciában szenvedő betegek esetében kimondott. A vércukorszint csökkenésével párhuzamosan a betegek jellemző hiperinzulinémiája csökken.

A szulfanilurea készítménnyel ellentétben a B. nem stimuláló hatást gyakorol az inzulin kiválasztására. Alkalmazásuk nemcsak a béta-sejtek degranulációját okozza, hanem a granulátumok felhalmozódásához vezet. Ezt a B. hatást "inzulinmegtakarító" hatásnak nevezték. Nyilvánvalóan az inzulin szükségességének csökkenésével van összefüggésben.

Egészséges testtömegű emberekben a B. terápiás dózis hatása alatt a vércukor és az inzulin tartalma nem változik. B. alacsonyabb vércukorszint az egészséges embereknél csak hosszan tartó böjt után. Ez a körülmény arra késztette a kutatókat, hogy tanulmányozzák a B. hatását a glükoneogenezisre, mivel ismert, hogy növekedése a cukorbetegségben és a böjtben történik. Megállapították, hogy B. csökkenti a fehérje fokozott glükoneogenezisét.

Azt is megállapították, hogy B. növeli a befogási glükóz izmok és alakítása laktát betegeknél cukorbetegség, elhízás a normális glükóz toleranciát és egészséges. Searle (GL Searle, 1966) és munkatársai, és Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) úgy vélték, hogy a hiánya hipoglikémiás hatás az egészséges B annak a ténynek köszönhető, hogy fokozza a perifériás glukózhasznosítás van egyensúlyban a növekedés a re-szintézissel laktát (Cori ciklus) míg a cukorbetegeknél csökkent a glükóz reszcitózisának képessége.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968), és munkatársai elmagyarázza B. hipoglikémiás hatását a glükóz abszorpciójának lelassításában a bélben.

A hatása B. lassú felszívódása más anyagok: B12 vitamin, D-xilóz, aminosavak, zsírok. Megállapították azonban, hogy a B12-vitamin és a D-xilóz felszívódásának lassulása csak a biguanidok első beadásakor jelentkezett. Berchtold (P. Berchtold, 1969) és munkatársai, a normális szívó helyreállítási ezen anyagok Propafenon B. magyarázza alkalmazkodás enzimrendszerek lépés B.

Williams (1958) és munkatársai., Steiner és Williams (D. F. Steiner, R. H. Williams, 1959) és mások. Úgy vélik, hogy az alapja B. intézkedés gátlása oxidatív foszforiláció és a növekedés a glükóz felhasználását anaerob glikolízis.

Ennek eredményeként a gátlása szöveti légzést csökkentett ATP képződése, ami lassul egy sor metabolikus folyamatok zajlanak energiafogyasztás, mint például a, pl., A glükoneogenezis és aktív transzport mechanizmus a vékonybélben. Azonban, meg kell jegyezni, hogy az adatok az oxidatív foszforiláció in vitro állítottunk elő, nagy koncentrációjú B, amelyek jelentősen meghaladják azok koncentrációját a vérben az emberek figyelembe terápiás ezen gyógyszerek dózisát.

A B. hatása a zsírok cseréjére sem teljesen tisztázott. Vannak jelentések arról, hogy B. cukorbetegségben szenvedő betegeknél a szabad zsírsavak felszabadulása a vérbe nő, vérszintjük emelkedik és oxidációjuk megnövekszik. Ugyanakkor a B. hosszú ideig tartó kezelés során számos kutató észlelt a vérben lévő szabad zsírsavak szintjének csökkenését. A hypercholesterinaemia és a hipertrigliceridémia csökkenése a diabeteses betegeknél a B kezelésében; ugyanakkor a triglicerid szintézisének növekedését figyelték meg.

Számos kutató megjegyezte, hogy az elhízással járó diabetes mellitusban szenvedő betegek B. kezelésében mérsékelten csökken a testsúly. Ez a hatás azonban csak a kezelés kezdetén jelentkezik. Ez összefüggésbe hozható számos anyag abszorpciójának csökkenésével a bélben és az étvágy csökkenésével. Elhízott betegekben a normális glükóz tolerancia B. hatása a testsúlyra kevésbé kifejezett, mint az elhízott betegek diabéteszes típusú glükóz tolerancia.

Használati utasítások

B. diabetes mellitus kezelésére: a) a kezelés független módszere; b) szulfanilurea-készítményekkel kombinálva; c) inzulinnal kombinálva.

Klinikai vizsgálatok meghatározták annak lehetőségét, hogy a B. kezelést a cukorbetegség különböző formáinak kezelésére használják, kivéve a ketoacidózisos betegeket. Azonban a független kezelés módjaként B. csak a cukorbetegség enyhe formáiban alkalmazható túlzott testsúlyú betegeknél.

Az alapja az a cukorbetegség kezelésében B., valamint az alapja minden egyéb kezelési módszerek a betegség, az elv az kompenzáció metabolikus rendellenességek. A B. kezelés során alkalmazott étrend nem különbözik a cukorbetegség szokásos étrendjétől. Azoknál a betegeknél, normál súlyú, akkor kell a teljes kalória és összetételét, kivéve a cukor és néhány más termék könnyen emészthető szénhidrátokat (rizs, búzadara, stb), valamint azoknál a betegeknél, akik túlsúlyosak - subkaloriynoy restrikciós zsírok és a szénhidrátok, valamint a cukor kivételével.

A B. lázcsillapító hatás teljesen kifejleszti az alkalmazás kezdetétől számított néhány napon belül.

A kezelés hatékonyságának értékelése legalább hét napig szükséges. Ha a B. kezelés nem vezet az anyagcsere-rendellenességek kompenzációjához, akkor a kezelést független kezelésként kell megszüntetni.

A B.-re gyakorolt ​​másodlagos érzékenység ritkán alakul ki: a Joslin Clinic adatai szerint (E. P. Joslin, 1971) a betegek legfeljebb 6% -ában fordul elő. A folyamatos befogadás időtartama B. egyes betegek - legalább 10 évig.

A szulfanilurea-gyógyszerek kezelésénél a B. adagolás kompenzációt nyújthat az anyagcsere-rendellenességeknél, ahol bizonyos szulfanilurea-gyógyszerek hatásosak. Mindegyik gyógyszer kiegészíti egy másik hatását: a szulfanilurea készítmények stimulálják az inzulin kiválasztódását, és B. javítják a glükóz perifériális kihasználtságát.

Ha a kombinált terápia gyógyszerek szulfonil és B tartott 7-10 napig nem pótolhatja anyagcserezavarok, akkor abba kell hagyni, és a beteget ki kell jelölnie az inzulin. Abban az esetben, kombinációs terápia hatékonyságát B. és szulfonamidok lehet tovább csökkentve esetén mind gyógyszerek fokozatos elvonás B. A csökkentésének lehetőségét gyógyszerdózisokat vett per os, dől alapul glükóz mutatók a vérben és a vizeletben.

Az inzulint kapó betegeknél a B. alkalmazása gyakran csökkenti az inzulin szükségességét. A vércukorszint rendszeres fenntartása idején történő kinevezésükkor az inzulin dózisának körülbelül 15% -kal történő csökkentésére van szükség.

A B. alkalmazását inzulinrezisztens cukorbetegség-formák jelzik. A betegség labilis folyamatában egyes betegek sikerül a vércukorszint stabilizálódását elérni B. úton, azonban a legtöbb beteg esetében a cukorbetegség során tapasztalt lebilitás nem csökken. Gipoglikemicheskih feltételek B. nem okoznak.

Biguanid készítmények és felhasználásuk

A B. terápiás dózisok mérgezéshez való közelségével összefüggésben a B. kezelés általános elve a kis dózis alkalmazása a kezelés kezdetén, ezt követően pedig jó tolerálhatóság esetén 2-4 nappal nő. Az összes K. gyógyszert azonnal étkezés után kell bevenni, hogy megakadályozzák a sárga tálból származó mellékhatásokat. traktusban.

B. belsőleg vett. A vékonybélben felszívódnak és gyorsan eloszlanak a szövetekben. A terápiás dózis beadása után a vérben való koncentrációjuk csak 0,1-0,4 μg / ml-t ér el. A B. elsődleges felhalmozódását a vesékben, a májban, a mellékvesékben, a hasnyálmirigyben, az epehólyagban figyelték meg. traktus, tüdő. Kisszámú vegyületet az agyban és a zsírszövetben határozzák meg.

A fenetil-biguanid N'-p-hidroxi-béta-fenetil-biguanid-re metabolizálódik; a dimetil-biguanid és a butil-biguanid nem metabolizálódik az emberi szervezetben. A fenetil-biguanid egyharmada metabolitként szabadul fel, és kétharmada változatlan.

B. kiválassza a vizeletet és a székletet. Szerint Beckmann (R. Beckman, 1968, 1969), fenetilbiguanid és metabolitjának vizeletben talált napi 45-55%, és butilbiguanid - mennyiségben 90% a kapott dózis 50 mg naponta egyszer; A dimetil-biguanid vizelettel ürül 36 órán keresztül. az egyszeri dózis 63% -ában; ürülékkel kiosztott nevsosavsheysya B. részében, valamint egy kis részük, megy a bélbe az epében. A biol felezési ideje, B. aktivitása kb. 2,8 óra.

A tablettákban előállított B. tabletták cukorcsökkentő hatása a beadás után 0,5-1 óra elteltével kezdődik, a maximális hatást 4-6 óra elteltével érik el, majd a hatás csökken és 10 órán keresztül megáll.

A fenformin és a buformin kapszulákban és drazsékokban lassabb felszívódást és hosszabb hatást biztosít. B. a hosszú hatású hatóanyagok kevésbé valószínű, hogy mellékhatásokat okoznak.

Fenetilbiguanid: Fenformin, DBI, 25 mg-os tabletták, napi dózis - 50-150 mg 3-4 felvétel esetén; DBI-TD, Dibein retard, Dibotin kapszulák, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (drazsé vagy kapszula 50 mg-os napi dózis - 50-150 mg, illetve, naponta 1-2 alkalommal időközönként 12 órán át. ).

Butilbiguanid: Buformin, Adebit, 50 mg-os tabletták, napi dózis - 100-300 mg 3-4 felvétel esetén; Silubin retard, 100 mg tabletta, napi dózis - 100-300 mg naponta 1-2 alkalommal, 12 órás intervallummal.

Dimetilbiguanid: Metformin, Glucofag, 500 mg tabletta, napi dózisa 1000-3000 mg 3-4 osztott dózisban.

Biguanidok mellékhatásai az ja-kish különböző rendellenességei nyilvánulhatnak meg. traktus - fémes íz a szájban, étvágytalanság, hányinger, hányás, gyengeség, hasmenés. Mindezek a jogsértések teljesen elmúlnak a kábítószerek visszavonása után. Egy idő után újra folytathatja a B. szedést, de alacsonyabb adagokban.

A B. kezelés során mérgező máj- és veseelégtelenséget nem írtak le.

A szakirodalomban megvitatták a kérdést, annak lehetőségét, hogy a tejsavas acidózis cukorbetegekben kezelésére B bizottság a tanulmány a neketonemicheskogo metabolikus acidózis diabetes mellitus (1963) megállapították, hogy a kezelés a B-szint tejtermékek Önnek a beteg vérében enyhén növekedhet.

A tejsavas acidózis magas szintű tejsav-neked a vérben, és csökkenti a vér pH szedő cukorbetegek BS ritka - nem gyakrabban, mint nem részesülő betegek ezeket a gyógyszereket.

Klinikailag tejsavas acidózis jellemző a súlyos, a beteg állapotától: az állam a levertség, Kussmaul légzés, kóma, az égnek halálhoz is vezethet. A kialakulásának kockázata tejsavas acidózis diabéteszes betegek kezelésére B bekövetkezik, amikor már ketoacidózis, kardiovaszkuláris vagy vesebetegség, és számos egyéb feltételek, amelyek akkor jelentkeznek károsodott mikrocirkulációt és szöveti hipoxia jelenségek.

Ellenjavallatok

B. ellenjavallt ketoacidózis, szív- és érrendszeri betegségek, veseelégtelenség, lázas betegségek, preoperatív és posztoperatív időszakban, a terhesség alatt.

Irodalom: Vasyukova EA és Zefirova GS, Biguanida a cukorbetegség kezelésében. Wedge, édesem, 49. kötet, 5. szám, p. 25, 1971, bibliográfiák; Diabetes mellitus, ed. VR Klyachko, p. 142, M., 1974, bibliograf. C z y z y k A. a. kb. A biguania hatása a glucose intesztinális felszívódására, Diabetes, v. 17, p. 492, 1968; K r a 1 1 L. P. Az orális hipoglikémiás szerek klinikai alkalmazását a könyvben: Diabetes mellitus, szerk. Írta: M. Elienberg a. H. Rifkin, p. 648, N.Y. a. o., 1970; Williams R. H., Tanner D.C. Körülbelül d 1 1 W. D. Fenetilamil, és izoamil-diguanid hipoglikémiás hatásai, Diabetes, v. 7. o. 87, 1958; Williams R. H. a. o. A fenetil-dikiguanid hipoglikémiás savához kapcsolódó vizsgálatok, Metabolism, v. 6, p. 311, 1957.

Mi a biguanid: a cukorbetegség csoportjának hatása

A Biguanidok a vércukorszint csökkentésére tervezett gyógyszerek. A termék tabletta formájában kapható.

Leggyakrabban 2-es típusú cukorbetegségben alkalmazzák, mint segédanyagot.

A monoterápia keretében ritkán írnak elő hipoglikémiás szereket. Általában ez az esetek 5-10% -ában fordul elő.

A biguanidok közé tartoznak a következő gyógyszerek:

  • Bagomet,
  • Avandamet,
  • Metfogamma,
  • GLUCOPHAGE
  • Metformin Acre,
  • Siofor 500.

Jelenleg Oroszországban, valamint az egész világon biguanidokat használnak nagyrészt a metil-biguanid-származékok, azaz a metformin:

  1. GLUCOPHAGE
  2. siofor,
  3. metfo-gamma,
  4. metformin,
  5. gliobin és mások.

A metformin másfél és három óra között szétesik. A gyógyszert 850 és 500 mg-os tablettákban állítják elő.

A terápiás dózis napi 1-2 g.

A cukorbetegség napi 3 g-ot fogyaszthat.

Megjegyezzük, hogy a biguanideket korlátozott mértékben használják, kifejezett mellékhatások, nevezetesen a gyomor diszpepszia miatt.

Most termékek fenilbiguanida orvosok nem javasoljuk, hogy használja, mert bebizonyította, hogy vezet a felhalmozódását a vérben:

A gyógyszer hatása

A tudósok bebizonyították, hogy a metformin hipoglikémiás hatásai a cukorbetegségben a gyógyszer hatóanyaggal és szintézissel kapcsolatos specifikus hatásával járnak együtt. A metformin cukorcsökkentő hatása a cukor glükóz transzportereivel függ össze.

A biguanidok hatására a glükóz transzporterek mennyisége nő. Ez nyilvánvalóan javítja a glükóz transzportját a sejtmembránon keresztül.

Ez a hatás megmagyarázza a szervezet hatásait és inzulinját, valamint a kívülről érkező inzulint. A gyógyszerek szintén a mitokondriális membránon hatnak.

A biguanidok gátolják a glükoneogenezist, ezáltal növelve a tartalmat:

Ezek az anyagok a gluconeogenezis keretén belül a glükóz előfutárai.

A glükóz transzporterek térfogatát a metformin plazmamembránon keresztül növeli. Arról szól:

A glükóz szállítása felgyorsul:

  1. az erek simaizmáiban
  2. endothelium
  3. a szív izma.

Ez magyarázza az inzulinrezisztencia csökkenését a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél a metformin hatása alatt. Az inzulinérzékenység növekedését nem járja a hasnyálmirigy szekréciójának növekedése.

Az inzulinrezisztencia csökkenésének hátterében az alapszint, ami a vérben inzulint jelez, szintén csökken. Az inzulinérzékenység növekedését nem járja a hasnyálmirigy szekréciójának növekedése, mint például a szulfonilurea alkalmazása.

A metformin emberben történő kezelésében súlycsökkenést figyeltek meg, de a szulfonilureával és az inzulinnal végzett kezelés ellenkező hatást gyakorolhat. Ezenkívül a metformin segít csökkenteni a szérum lipideket.

Mellékhatások

Meg kell jegyezni a metformin fő mellékhatásait, a mechanizmus itt a következő:

  • hasmenés, émelygés, hányás;
  • fémes íz a szájban;
  • kellemetlen érzés a hasban;
  • az étvágy csökkentése és elvesztése, az élelmezés ellenére;
  • tejsavas acidózis.

Ezek a mellékhatások és lépések, mint általában, gyorsan eltűnnek a dózis csökkenésével. A hasmenés egy része jelzi a metformin szedésének megállítását.

Ha sokáig tart a metformin 200-3000 mg / nap, akkor emlékezni kell arra, hogy a gasztrointesztinális traktus felszívódása csökken:

  1. a B csoportba tartozó vitaminok,
  2. folsav.

Minden egyes esetben meg kell oldani a vitaminok további receptelésének problémáját.

A laktáttartalmat kötelező a vérben tartani, és évente legalább kétszer ellenőrizni. Ez fontos, tekintettel arra, hogy a metformin fokozza az anaerob glikolízist a vékonybélben és elnyomja a májban a glikogénolízist.

Ha valakinek panasza van az izmok fájdalmában és a fémes ízben a szájban, akkor meg kell tanulnia a laktát szintjét. Ha a vérben lévő anyag mennyisége nő, akkor a metformin kezelést le kell állítani.

Ha nincs lehetőség a laktát szintjének tanulmányozására a vérben, akkor a metformint az állapot normalizálódásáig megszüntetik, majd a kinevezésének minden lehetőségét kiértékelik.

Alapvető ellenjavallatok

Különleges ellenjavallatok vannak a metformin kinevezésére:

  1. cukorbeteg ketoacidózis, valamint a kóros és egyéb diabéteszes eredetű betegségek;
  2. károsodott vesefunkció, emelkedett kreatininszint a vérben 1,5 mmol / l felett;
  3. bármilyen genezis hipoxiás állapota (angina pectoris, keringési elégtelenség, 4 FC, angina pectoris, myocardialis infarktus);
  4. légzési elégtelenség;
  5. jelzett dyscirculatory encephalopathia,
  6. sztrók;
  7. anémia;
  8. akut fertőző betegségek, sebészeti betegségek;
  9. alkohol;
  10. májelégtelenség;
  11. terhesség
  12. a laktát-acidózis bizonyítéka az anamnézisben.

A máj nagyításának folyamatában a biguanidokat akkor írják fel, amikor a hepatomegalia a diabéteszes hepatocytosis következménye.

A fertőző allergiás és dystrophikus májbetegségeknél a biguanidok májkárosodásra gyakorolt ​​hatását fel lehet jegyezni, ami a következőket fejezi ki:

  • a kolesztázis megjelenése, néha a látható sárgaságig,
  • a funkcionális májminták változása.

Krónikus tartósan hepatitis esetén a gyógyszereket óvatosan kell alkalmazni.

A szuifonil-karbamid származékoktól eltérően a biguanidok nem befolyásolják közvetlenül a csontvelő és vesék hemopoietikus funkcióját. Azonban ellenjavallt, ha:

  • vesebetegségek, amelyek stimulálják a glomeruláris szűrés csökkenését
  • nitrogén salak visszatartása
  • súlyos anémia, a lactacidaemia kialakulásának veszélye miatt.

Az idősebb korú betegeknek gondosan kell előírniuk a gyógyszeres kezelést, mivel ez összefügg a tejsavas acidózis kialakulásának veszélyével. Ez vonatkozik azokra a betegekre, akik fizikai munkát végeznek.

Vannak gyógyszerek, amelyek alkalmazása biguanidokkal kezelve súlyosbítja a tejsavas acidózis mechanizmusait:

  • fruktóz,
  • teturam,
  • antihisztamin gyógyszerek,
  • szalicilátok,
  • barbiturátok.

A biguanid csoport előkészítése

Biguanidok - a vércukorszint csökkentésére szolgáló gyógyszerek, tabletták formájában.

Főleg a II. Típusú diabetes mellitusban alkalmazzák, mint kiegészítő gyógyszert.

Monoterápia esetén a cukorcsökkentő tablettákat nagyon ritkán alkalmazzák, az esetek kb. 5-10% -ánál.

biguanidok csoportba tartoznak gyógyszerek: Bagomet, Avandamet, Metfogamma, Glucophage, Metformin hektáros, Siofor 500 Siofor 850 Siofor 1000.

A cselekvési mechanizmus

Biguanidok beadása után az inzulinrezisztencia csökken, a szabad inzulin mennyisége nő a kapcsolódó inzulinhoz viszonyítva. A csoport gyógyszerei nem befolyásolják a hormonok szekrécióját.

A metformin biguanid bevitel javítja a glükóz felvételt izom, lassítja a zsírok oxidációját és a zsírsavak képződését. A metformin hatékonyan lassítja az alacsony sűrűségű zsírok képződését.

Gyakran előfordul, hogy a biguanid-csoport készítményei súlyvesztéshez használatosak.

Ellenjavallatok

Metformin és mások A biguanid készítmények nem szedhetők:

  • Szívelégtelenség.
  • Eltérések a májban, a vesékben.
  • Krónikus alkoholizmus.
  • Myocardialis infarktus akut formában.
  • Légzési elégtelenség.
  • Terhesség, szoptatás.
  • A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.
  • Tejsavas acidózis.
  • Ketoacidosis.
  • Diabetikus láb - több.

Mellékhatások

  • Hányinger, hányás.
  • Emésztési rendellenességek.
  • Megaloblasztos anaemia.
  • Acidózis. Ugyanakkor a hatóanyagot azonnal le kell állítani.
  • Hipoglikémiát. Leggyakrabban túladagolás esetén megfigyelhető.
  • Lactacidosis (tejsav mérgezés).

Ez a lehetséges következmények miatt a metformin és analógjai bevitelének célszerűsége megkérdőjelezhető, különösen, ha a gyógyszert egyszerűen fogyás miatt írják fel.

Biguanides csoport: a cukorbetegség elleni gyógyszerek listája

A biguanidok a guanidinok kategóriájába tartoznak, amelyek hatékonyak a cukorbetegségben. Végtére is, ez a gyógyszerosztály hatékonyan csökkenti a glükóz koncentrációját a vérben.

Ezek a szerek: L-butil-biquanid (Buformin), N, N-dimetil-biguanid (Metformin), Fenetil-biguanid (Fenformin).

A cukorcsökkentő biguanidok szerkezetében mutatkozó különbség a szervezetből való emészthetőség és a dózis mennyisége. De a legtöbb esetben a guanidin-származékok metabolizmusra gyakorolt ​​hatása azonos.

Monoterápiában azonban gyakran nem alkalmaznak antihiperglikémiás szereket. Ez általában 5-10% -ban fordul elő.

Hogy működnek a biguanidok?

Hogy ezek a szerek végsõ hatást gyakorolnak a testre, még számos tanulmány elvégzése ellenére sem tanulmányozták. De azt jegyezték fel, hogy a guanidin származékai csökkentik a glükózszintet a vérben a 2-es típusú cukorbetegségben, különösen akkor, ha a páciensnek problémái vannak a túlsúlyban.

A biguanidek "inzulint megtakarító" hatást fejtenek ki, így idővel a szintetikus hormon adagolásának szükségessége csökken. Ezek a gyógyszerek csökkentik a fehérje fokozott glükoneogenezisét is.

Ezenkívül ezek a szerek javítják a glükóz abszorpcióját az izmokkal, és a cukrot laktátká alakítják. A guanidin-származékok hatására az ilyen anyagok felszívódási folyamata, mint például:

Úgy gondolják, hogy a szövet légzésének gátlásában az ATP képződése csökken, ami miatt különböző anyagcsere folyamatok lassulnak, amelyekben az energia fogyasztódik (például glukoneogenezis). Feltételezhető, hogy a biguanidok hatásmechanizmusa a lipid metabolizmusra gyakorolt ​​hatása.

Azt is megállapították, hogy ezek a gyógyszerek a túlsúlyos inzulinfüggő cukorbetegeknél hozzájárulnak a testtömeg mérsékelt csökkenéséhez.

De ez a beavatkozás csak a terápia kezdetén van megfigyelhető, amikor bizonyos anyagok nem felszívódnak a bélben, és a beteg étvágya csökken.

Alkalmazási módszerek és dózisok

A biguanidok csoportja az alábbiakkal rendelkező készítményeket tartalmazza:

  1. Siofor 1000/850/500;
  2. Bagomet;
  3. Metformin Acre;
  4. Avandamet;
  5. Glucophage;
  6. Metfogamma.

Napjainkban a leggyakrabban alkalmazott metil-biguanid-származékok, nevezetesen a metformin. Ezek közé tartozik a Gliiformin, a Glucophagus, a Dianormet és más anyagok.

Hasonlóan hasonlít a legtöbb biguanidra. Kezdetben kis dózisokat adnak be, és jó tolerálhatóságuk esetén 2-4 naponként megemelkednek. A polihexametilén biguanidnak étkezés után is részegnek kell lennie, ami megakadályozza a mellékhatások kialakulását a gyomor-bél traktusban.

Az inzulinfüggetlen cukorbetegség kezelésére alkalmazott biguanidok csoportja tizenkét órás terápiás hatást fejt ki. Ezért a napi dózist két adagra kell osztani.

Kezdetben a Metformin 850-et, Siofor-ot és hasonlókat egyszer 500 mg-os mennyiségben (este) kell bevenni. Egy hét múlva, feltéve, hogy a páciensnek nincs gyomor-bélrendszeri problémái, egyetlen napi dózist 850 mg-ra emelnek, vagy a beteg még 500 mg gyógyszert reggel.

Káros mellékhatások esetén csökkenteni kell az adagot, és egy idő után megint meg kell növelni. Az anyag maximális koncentrációját a szervezetben 1-2 hónapos kezelés után érik el.

A napi 2000 mg-os dózis fenntartása. A megengedhető mennyiség napi 3000 mg, de csak fiatal korú betegek esetében. Az idős betegek maximális dózisa nem több, mint 1000 mg.

A polihexametilén-biguanid szekretogénekkel (szulfonilurea és agyag készítményekkel), inzulinnal és glitazonokkal kombinálható. Ezért a gyógyszergyártók olyan kész gyógyszereket állítanak elő, amelyek hipoglikémiás hatása alacsonyabb dózissal jár, ami minimálisra csökkenti a mellékhatások kockázatát:

  • Glukovánok (metformin és glibenklamid);
  • Glibomet.

Ha ilyen kombinált készítményt szed, a vércukor koncentrációja 2 óra elteltével normalizálódik, és a hatás 12 óra.

Az ilyen gyógyszereket napi 1 tabletta táplálékkal kell bevenni, amit napi két kapszula dózisának növekedése követ.

Mellékhatások és ellenjavallatok

A polihexametilén-biguanid és a csoportból származó egyéb anyagok negatív hatásokat is okozhatnak. A leggyakoribbak közé tartoznak a gasztrointesztinális traktus, rossz étvágy, fémes íz jelenléte a szájban és a tejsavas acidózis kialakulása.

A guanidin-sorozatból származó anyagok bevitelének megállítására szolgáló mutató a hasmenés támadása. Az adag módosításakor azonban a legtöbb mellékhatás megszűnik.

A metformin ellenjavallt a következő esetekben:

  1. légzési elégtelenség;
  2. anémia diabetes mellitusban;
  3. a májban jelentkező problémák;
  4. sztrók;
  5. terhesség
  6. akut fertőzések;
  7. diszkirkulációs encephalopathia;
  8. vese diszfunkció, ha a vér kreatininszintje több mint 1,5 mmol / l.

Továbbá a gyógyszereket nem lehet diabéteszes kómával bevenni, beleértve a ketoacidózist és ha az anamnézisben laktát-acidózis van. Ezen túlmenően az ilyen gyógyszerek ellenjavallt hipoxiás állapotokban (szívroham, angina pectoris, rossz vérkeringés).

A metformin nem kompatibilis az alkohollal. És ha a máj megnagyobbodik, akkor ezeket a gyógyszereket csak akkor írják fel, ha a hepatomegália a diabéteszes hepatosteatózis hátterében fordul elő.

A máj dystrophiás, allergiás vagy fertőző károsodása esetén a biguanidok befolyásolhatják a máj parenchymát. Ennek eredményeképpen a funkcionális minták változásai láthatók. A koleszázis is kialakulhat, nyilvánvalóan sárgulást okozhat.

A szulfonilurea származékaival összehasonlítva számos guanidinből származó készítmények nem mutatnak toxikus hatást a vesékre és a csontvelőre. Bár ellenjavalltok súlyos vérszegénység, nitrogén salak visszatartása és vesebetegségek jelenlétében, amelyek a glomeruláris szűrés csökkenését okozzák.

Továbbá, ha a kezelést kombináljuk biguanidami bevitt fruktóz, antihisztaminok, barbiturátok, teturama és szalicilátok, ez ronthatja tejsavas acidózis.

A cukorbetegség elleni gyógyszerekről szóló előadás ebben a cikkben szerepel a videóban.

Hormonális rendellenességek

Kategóriák

  • Segítséget nyújt Önnek egy szakember (15)
  • Egészségügyi kérdések (13)
  • Hajhullás. (3)
  • A magas vérnyomás. (1)
  • Hormonok (33)
  • Az endokrin betegségek diagnosztizálása (40)
  • A belső elválasztású mirigyek (8)
  • Nőies meddőség (1)
  • Kezelés (33)
  • Túlsúly. (23)
  • Férfi meddőség (15)
  • Orvostudományi hírek (4)
  • A pajzsmirigy patológiái (50)
  • Diabetes mellitus (44)
  • Akne betegség (3)
  • Endokrin patológia (18)

biguanidok

A biguanidek - egy csoport hatóanyagokkal, amelyek alkalmasak a cukorbetegség (metformin - Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfogamma, Metformin hektáros, Siofor 1000 Siofor 500 Siofor 850).

Biguanidok hatásmechanizmusa.

Növelje a szövetmembránok permeabilitását glükózra, csökkenti a glükoneogenezist (proteinből, zsírokból és más nem szénhidrátokból származó glükóz képződését) a májban.

Csökkentse az abszorpciót a glükóz bélben, a B 12-vitaminban, a folsavban.

Meg kell erősíteni az inzulin hatását.

Növelje az anaerob glikolízist (a glükóz lebontásának folyamata oxigén hiányában), növeli a tejsav és piruvás savak képződését.

Csökkenti lipogenezist (a folyamat átalakításának szénhidrátok zsír), fokozza a lipolízist (a bontást a lipidek, különösen a trigliceridek) - csökkenése a koleszterin és a triglicerid a vérben.

A fibrinolízis erősítése (intravaszkuláris thrombus feloldódása).

Jelzéseket.

Túlsúlyos személyeknél a 2-es típusú cukorbetegség.

Kombináció szulfonilureák vagy inzulin rezisztenciával (a hatás fokozásával).

Ellenjavallat.

1. típusú diabetes mellitus Labile.

Ketoacidózis (a keton túlzott mennyisége a vérben), kóma.

Terhesség és szoptatás.

Károsodott veseműködés, máj-, szív- és érrendszeri betegségek (ischaemiás szívbetegség, hipotenzió, miokardiális infarktus), tüdőbetegségek (tüdőgyulladás, tüdő fibrózis, tüdőembólia hajók).

A perifériás hajók veresége (gangréna).

Idős betegek.

Mellékhatások.

Dyspepsia (emésztési zavar).

A hemopoízis zavarai (B12-folia-deficiencia anaemia), a polyneuritis súlyosbodása.

Laktát-acidózis (magas tejsav a vérben).

Ketoacidózis (a ketonok vérének túlzott tartalma) az alacsony hiperglikémia hátterében.

A Biguanids csoport előkészítése és alkalmazása cukorbetegségben

A cukorbetegség az emberi civilizáció fejlődésével egyre gyakoribb jelenséggé válik. A statisztikák szerint a teljes népesség 15% -a beteg ebben a kellemetlen és életkorlátozó betegségben, körülbelül ugyanannyi ember nem tudja, hogy az első jelei vannak a cukorbetegségnek, vagy már az áldozataik.

Ezen az alapon egy-három ember hallhatja ezt a diagnózist a saját módján, ezért nagyon fontos, hogy rendszeresen ellenőrizze, hogy megakadályozza, vagy a legrosszabb esetben helyesen kísérje a betegséget az egész életen át, maradjon teljes és boldog személy.

Mi a biguanid?

A biguanidok olyan speciális készítmények, amelyek a testsejtek inzulinrezisztenciáját csökkentik, csökkentve a különböző cukrok és zsírok felszívódását a bélben. Ezek csak egyike a sokféle módon a cukorbetegség kezelésében, amelyet meglehetősen magas vércukorszint jellemez, és amelyet genetikai hajlam vagy egy egészségtelen táplálkozási kultúra okoz.

Az ebbe a csoportba tartozó anyagok listája a következőket tartalmazza:

  1. -guanidin - aktívan használt középkori Európában, ugyanakkor mérgező volt a májra. Most nem használják;
  2. Sintalin - a betegség enyhe formájának leküzdésére szánták, de a nagy toxicitás és az inzulinellenes gyógyszer megjelenése hozzájárult a kapcsolódó vizsgálatok felfüggesztéséhez, bár a gyógyszert a múlt század 40-es évekig használták;
  3. buformint és fenformin - megjelent a 20. század 50-es éveiben, mivel a hatékony 2-es típusú cukorbetegség kezelésére hatékony orális gyógyszerekre volt szükség, de mellékhatásokként gastrointestinalis problémákat is mutatott. Ezenkívül bebizonyosodott a veszélye, és szigorúan tiltották ezeket a gyógyszereket. Most a költségcsökkentés miatt a metformin illegális helyettesítővé válhat, de ez indokolatlan kockázat.
  4. metformin (az egyetlen, amit az izolált csoportból engedélyeztek, mivel a tejsavas acidózis kialakulásának alacsony kockázata áll fenn). A gyógyszer más néven Glucophage, Siofor. Többkomponensű tabletták vannak, amelyek tartalmazzák. A kutatás eredményeként (eddig csak a férgek esetében) bizonyítást nyert, hogy a jövőben a metmorfin a hozzá kapcsolódó tulajdonságok miatt "az idős kortól" válhat.

A cselekvési mechanizmus

Mint tudják, testünk kétféle módon kaphat cukrot:

  1. Külsőleg élelmiszerekkel.
  2. Glükonogenezis a májban.

Így létezik olyan rendszer, amely a cukorszintet állandó optimális szinten tartja. A kora reggeli órákban a cukrot a vérbe dobják és az agyba szállítják, ezáltal táplálja és stabil működését biztosítja. De ha nem költjük el a megfelelő összeget, akkor a felesleget a szervezetben zsír formájában helyezik el.

A legjobb, ha a táplálékban a metformint veszi, sokkal jobb az abszorbeálás folyamatában, mint az üres gyomorban. Az anyag hepatocytákra hat, ami növeli a szövetek érzékenységét az inzulinhoz, és lelassítja ugyanazt a felszívódást a bélben.

A metmorfin szedésének pozitív hatásai:

  • a testzsír tartalékok stabil csökkentése;
  • az étvágy javulása;
  • a cukor elfogadható mértékű csökkentése;
  • a glikált hemoglobinszint akár 1,5% -kal is csökken;
  • a 2. csoportba tartozó betegek és az egészséges emberek alvás és az éhezés következtében fellépő vércukorszint csökkenése;
  • lipolízis aktiválása;
  • a lipogenezis gátlása;
  • csökkenti a koleszterint;
  • csökkent trigliceridek;
  • az alacsony sűrűségű lipoproteinek szintjének csökkenése;
  • a thrombocyta hemostasis aktivitásának csökkenése.

Mellékhatások

A mellékhatások gyakoribbak, mint mások, ezek a következők lehetnek:

  • a gyomor-bél traktus gyulladása vagy csak egy hiba;
  • növeli a belekben a szerotonin (öröm hormonja), ami serkenti a munkáját és gyakori hasmenést okoz;
  • B12-vitamin hypovitaminosis;
  • kiütések a bőrön;
  • a tejsavas acidosis megjelenése;
  • csökkent a tesztoszteronszint a férfiaknál;
  • a megaloblasztikus anémia megjelenése (nagyon ritkán).

Ellenjavallatok a felvételhez

A metformin ellenjavallt:

  • alkoholos üdítőitalok, mivel a cukorcsökkenés miatt a vér savasodását okozzák, ami rendkívül veszélyes;
  • súlyos fizikai munka a 60 év felettiek számára;
  • akut állapotok jelenléte az inzulinterápia szükségességével;
  • terhesség és szoptatás;
  • veseelégtelenség vagy más veseproblémák;
  • a májban jelentkező problémák;
  • a laktát-acidózis jelenléte (amikor a vér tejsavtartalmát meghaladja;
  • hipoxiás betegségek (anémia, légzési elégtelenség, krónikus szívelégtelenség);
  • a húgyutak akut fertőzései;
  • bronchopulmonáris fertőzések;
  • az alultápláltság és a test kimerülése.

Kábítószer kölcsönhatások

A cselekvést a következőkkel együtt erősítik:

  • inzulin;
  • secretogenic;
  • azakarbóz
  • MAO lakosok;
  • ciklofoszfamid;
  • klofibrát;
  • szalicilátok;
  • ACE-gátlók;
  • Oxitetraciklin.

A hatás gyengül, ha:

  • GCS;
  • hormonális fogamzásgátlók;
  • pajzsmirigyhormonok;
  • tiazid diuretikumok;
  • nikotinsav származékai;
  • epinefrin;
  • glukagon
  • a fenotiazin származékai.

Az egész Biguanide csoportban a Metformin viszonylag megfizethető, egyetemes és leghasznosabb megoldás. A rossz egészség első jeleit feltárva mindig orvoshoz kell fordulni, és vérvizsgálatot kell végezni. A hatóanyag ésszerű adagolására előírt dózisokban az egészséges és gondtalan élet javítható, anélkül, hogy felesleges aggodalmakat tudnánk.

Dr. Malysheva videója a cukorbetegség három korai jeleiről:

A legfontosabb dolog megjegyezni, hogy a cukorbetegség nem mondás, és hogy a betegség kellemetlensége a lehető legkisebbre csökkenthető, az étrend és az orvos utasításainak megfelelően.

biguanidok

A guanidin-származékok hipoglikémiás hatásai jóval az inzulin felfedezése előtt ismertek. Az első gyógyszerek (A és B szintetinnel) hatástalanok voltak, miközben nagy toxicitást mutattak. A 60-as évek óta a fenil-etil-biguanidok (fenformin, dibotin) és butil-biguanidek (adebit, buformin, silubin) lépnek be a klinikai gyakorlatba. A leghatásosabb gyógyszer a fenformin volt. A spontán tejsavas acidosis előfordulási gyakorisága (évente 64 eset / millió beteg évente), mivel a 70-es évek vége óta ezek a gyógyszerek használata tilos.

Jelenleg széles körben alkalmazzák a dimetilbiguanid metformint. Ha metformin (Glucophage, siofor) laktátacidosissal alakul csak ritkán (legfeljebb 2,4 eset per 1 millió amerikai Medicare évente, és úgy tűnik, csak nem tartása ismert ellenjavallata). Ez valószínűleg annak a ténynek köszönhető, hogy a metformin lényegesen kevesebb koumouliruet, nem halmozódik fel az izmokban, amelyek a fő termelők laktát a szervezetben, és a felezési ideje a vérben csak körülbelül 3 óra. Azokban az esetekben, tejsavas acidózis hátterében beszédében, mint általában, nem egy metformin okozta, és a metformin-asszociált acidózis. A gyakorlatban és az esetek leírásakor ezeket a fogalmakat nem mindig határolja el. A tejsavas acidózis különböző súlyosságú lehet fejleszteni anélkül, hogy gyógyszert szed - háttérben az a szív, a vese és májelégtelenség, valamint alkoholos túlzásokat. Mortalitás annak valódi biguanid-indukált tejsavas acidózis magas, és körülbelül 33% -ában.

Kommunikáció a foszfolipidek a sejtmembránok, változik a felületi potenciál, a metformin a különböző metabolikus hatások. Mivel a metformin nem befolyásolja közvetlenül az inzulin a béta-sejtek, hatásait is ki lehet jelölni nem hipoglikémiás és antihiperglicémiás hasonlók. A hatásmechanizmus metformin elsősorban jár fokozott glükózfelvétel vázizom általi csökkentése révén a perifériás inzulin rezisztenciát, valamint a elnyomása a hepatikus glükoneogenezist.

Így a hatásmechanizmusa metformin eltérően szulfonamidok nem jár fokozott inzulin koncentráció. Lehetséges emelkedett laktát szintjét a biguanidok kapcsolódó egyrészt a stimuláció a termelés az izom, másrészt, hogy a laktát és alanin a fő hordozók elnyomott, ha figyelembe metformin glükoneogenézis. A mai napig, azt kell feltételezni, hogy a metformin által kijelölt, a bizonyság, és figyelembe véve az ellenjavallatok, tejsavas acidózis okoz.

A metformin biohasznosulása 50-60%. A maximális koncentráció a plazmában - 1-2 órával a bevétel után. A plazma felezési ideje 1,5-4,9 óra. A gyógyszer maximális felhalmozódásának helye a vékonybél. 12 óra elteltével 90% hatóanyag a vizeletben, azaz a gyógyszer metabolizáció minimális. Túlzott laktát termelést (általában 140 g / nap) miatt hipoperfúzió, máj és / vagy a vese (fő út kiválasztás a hatóanyag) és a kudarc acidózis lassítási metformin hepatikus metabolizmus laktát jelentős lehet.

A metformin az elhízásban szenvedő betegeknél és a nyilvánvaló elhízás hiányában, de a csípőnél a férfiaknál több mint 1-et és a nőknél 0,85-nél nagyobb arányban mutatkozik meg. Az OT / OB indikátorok többségét az esetek többségében kifejezett inzulinrezisztenciával és a zsigeri elhízással kombinálják. Ebben a helyzetben a metformin segítségével elérheti a legjobb hatást. Ez a rendelkezés megbízható klinikai és tudományos indokolást tartalmaz.

Metformin kapható több formája van: a Glucophage és glyukofagretard (Lipha) 500 és 850 mg-os tablettákká rendre siofor (Berlin-Chemie) a tabletta 500 és 850 mg metformin (POLF a) 500 mg tabletta és metformin BMS (Bristol-Myers-Squibb) 500 és 850 mg tablettákban.

A metforminnal végzett kezelést kis adagokban - 250-500 mg-ot reggel a reggeli folyamán vagy közvetlenül utána kezdik, hogy elkerüljék a dyspeptikus reakciókat. A hipoglikémiás hatás általában 2-3 nap alatt jelentkezik. Ezután szükség esetén növelje az adagot naponta háromszor 500 mg-ra, vagy 850 mg-ot naponta kétszer (reggel és este). A hatóanyaggal szembeni érzékenység és következésképpen a hatásos dózis egyénileg változik. A maximális napi adag 3 g (2 tabletta naponta háromszor). Az elhízott betegekben az expresszált inzulinrezisztencia leküzdésére szükség lehet szulfonamidok vagy akár inzulinkezelésre a metforminnal szemben.

A mellékhatások, ha és fejlődnek (az esetek mintegy 10% -ánál), majd a kezelés kezdetén, és gyorsan elhagyják a legtöbb betegt. Ezek közé tartozik a felszívódás, émelygés, kellemetlen érzés az epigasztrikus területen, csökkent étvágy és fémes íz a szájban. A dyspeptikus tünetek elsősorban a glükózfelszívódás csökkenésében jelentkeznek a bélben, ami erjedési folyamatok fokozásához vezet. Ritkán előfordulhat, hogy a gyógyszer hosszantartó használata a B12-vitamin bélfelszívódását megszegi. A metformin intolerancia egyik oka a betegek legfeljebb 5% -ában van jelen.

A metformin hátterében a laktátszintet évente legalább kétszer monitorozzák, de azonnal, amikor izomfájdalmak fordulnak elő. A vizsgálatot üres gyomorban végezzük, félórás pihenés után. Általában a laktátszint 1,3-3 mmol / l.

Biguanidok a cukorbetegség kezelésében

Nemrégiben a diabetes mellitus kezelésére metforminnal (Buformin, Metformin, Fenformin stb.) Alapuló hipoglikémiás szereket alkalmaztak. Alkalmazásuk nyilvánvaló előnyökkel jár. Vizsgáljuk meg ezeknek a vegyületeknek a tulajdonságait, azok hatásait és módszereit a cukorbetegség kezelésével.

Hogy működnek

A cukorbetegségben szenvedő biguanideket az 1970-es évek óta alkalmazzák. Nem okozzák az inzulin kiválasztását a hasnyálmirigyben. Az ilyen gyógyszerek hatása a glükoneogenezis folyamatának elnyomása. A leggyakoribb ilyen típusú gyógyszer a metformin (Siofor).

A szulfonilureával és annak származékaival ellentétben a metformin nem csökkenti a glükózszintet, és nem okoz hypoglykaemiát. Ez különösen fontos éjszaka után. A gyógyszer a táplálkozás után korlátozza a vércukorszint növekedését. A metformin növeli a sejtek és szövetek érzékenységét az inzulinhoz. Továbbá javítja a glükóz bevitelét a sejtekbe és szövetekbe, lassítja abszorpcióját a bélrendszerben.

Hosszú használat esetén a biguanidok pozitív hatással vannak a zsíranyagcserére. Lassítják a glükóz zsírsavakkal való átalakulási folyamatát, és bizonyos esetekben csökkentik a trigliceridek, a koleszterinszintet a vérben. Nem észlelhető a biguanidok inzulin hiánya.

A metformin jól felszívódik az emésztőrendszerből, és belép a vérplazmába, ahol a maximális koncentráció elérése két órával a lenyelés után történik. A felezési idő legfeljebb 4,5 óra.

Javallatok és ellenjavallatok

Biguanidokat inzulinnal kombinálva lehet alkalmazni. Más hipoglikémiás szerekkel kombinálva is szedheti őket.

A gyógyszer ellenjavallt ilyen esetekben:

  • inzulinfüggő cukorbetegség (kivéve, ha az elhízással kombinálódik);
  • az inzulin termelés abbahagyása;
  • ketoacidózis;
  • veseelégtelenség, májkárosodás;
  • kardiovaszkuláris és légzési elégtelenség;
  • dehidráció, sokk;
  • krónikus alkoholizmus;
  • tejsavas acidózis;
  • terhesség, szoptatás;
  • alacsony kalóriatartalmú diéta (kevesebb mint 1000 kilokalória naponta);
  • gyermekkor.

Óvatosan kell alkalmazni a biguanidokat a 60 évesnél idősebbeknek, ha súlyos fizikai munkát végeznek. Ebben az esetben a lactatacidoticus kóma nagy kockázatot jelent.

Mellékhatások és túladagolás

A biguanideket szedő betegeknél az esetek kb. 10-25 százaléka mellékhatása van, pl. A fémes íz a szájban, az étvágy romlása, émelygés. Az ilyen tünetek kialakulásának valószínűségének csökkentése érdekében fontos, hogy étkezés közben vagy után étkezzenek. Az adagolást fokozatosan növelni kell.

Bizonyos esetekben kialakulhat megaloblasztos anaemia, a cianokobalamin elégtelensége. Nagyon ritkán van a bőrön allergiás kiütések.

Túladagolás esetén a tejsavas acidózis tünetei jelentkeznek. Ennek az állapotnak a tünetei - gyengeség, légzési rendellenességek, álmosság, émelygés, hasmenés. Figyelemre méltó a végtagok hidegsége, bradycardia, hypotensio. A tejsavas acidózis kezelése tüneti.

adagolás

A gyógyszer adagolását egyedileg kell beállítani. Mindig rendelkeznie kell egy glükométerrel a kezében. Fontos megfontolni a jólétet is: gyakran a mellékhatások csak a helytelen dózis miatt alakulnak ki.

Alacsony dózisú biguanidekkel - napi 500-1000 g-ot (vagyis 1 vagy 2 g 0,5 g-os tablettát) kezdeni. Ha nincsenek mellékhatások, az adag növelhető. A gyógyszer napi maximális dózisa 3 gramm.

Tehát a metformin egy rendkívül hatékony szer a cukorbetegség kezelésére és megelőzésére. Ügyelni kell a használati utasítás betartására.

Orvosi oktatási szakirodalom

Oktatási orvosi szakirodalom, online könyvtár egyetemi hallgatóknak és orvosi szakembereknek

Cukorbetegség kezelése

4.2. Biguanid kezelés

Az NIDDM-ben szenvedő betegek körülbelül 25% -át biguanidekkel kezelik, amelyek a guanidin származékai.

A biguanidek a következő hipoglikémiás mechanizmusokkal rendelkeznek:

  • növeli a glükóz felvételét a vázizomzat révén;
  • lassítja a bélből származó glükózfelszívódás sebességét, ami javítja az inzulin biológiai hatását;
  • elnyomja a glükoneogenezist a májban, ami csökkenti a glükóz termelését a májban, különösen éjszaka;
  • növeli a perifériás szövetekben az inzulin receptorainak számát;
  • fokozza az inzulinaktivitás utáni receptor mechanizmusokat;
  • stimulálják a lipolízist és a thromi-zit lipogenezist, hozzájárulnak a testtömeg csökkenéséhez;
  • növeli az anaerob glikolízist;
  • anorexigén hatású;
  • aktiválja a fibrinolízist;
  • csökkenti a koleszterin és az aterogén lipoproteinek tartalmát a vérben.

A biguanidok, például a szulfanilurea származékok hipoglikémiás hatása csak akkor jelentkezik, ha a szervezetnek van endogén vagy exogén inzulinja, ami hatását fokozza.

A biguanidok két csoportját alkalmazzuk (30. táblázat):

  • dimetil-biguanidok (glükófok, metformin, gliiformin, -diformin);
  • butil-biguanidok (adebit, gibutid, szilinbin, buformin).

A biguanidok kinevezésére utaló jelek:

  • NIDDM mérsékelt súlyosságú olyan betegeknél, akiknek túlzott testsúlyuk van, anélkül, hogy hajlamosak a ketoacidózisra;
  • NIDDM enyhe súlyosságú betegeknél a túlsúlyos betegek esetében, ha a dietetikus terápia nem szünteti meg a hiperlipidémiát és nem vezet a testtömeg normalizálásához;
  • másodlagos rezisztencia hipoglikémiás szerekkel, szulfanil-karbamid vagy ezeknek a gyógyszereknek az intoleranciája; ebben az esetben a biguanidokat az optimális szulfonamid adagok mellett írják fel.

Táblázat. 30. A biguanidok jellemzői

4.2.1. Butil-bigapid csoport

Glybutid (adebit) - 1-butil-biquanid-hidroklorid 0,05 g-os tablettákban kapható. A hatóanyag hatása 1 /2 - A bevétel után 1 órával a hatás időtartama 6-8 óra A napi adag 2-3 dózisra oszlik. A mellékhatások elkerülése érdekében kezdje meg a kezelést 1 tabletta reggelivel és vacsorával. Az anorexiás hatás fokozásához a gyógyszert 30-40 perccel az étkezést megelőzően felírhatja. A glikémiás és glikoziai hatások ellenőrzése alatt a glicidid dózisát 3-4 tablettánként 1 tabletta növeli. A maximális napi adag 5-6 tabletta (0,25-0,3 g). A glybutid hatékonysága megbízhatóan becsülhető 10-14 napos kezelés után. Miután elérte a hipoglikémiás hatás a dózis fokozatosan csökkenthető, és hozta, hogy a karbantartási - 0,1-0,15 g (azaz, 2-3 tabletta) naponta.

Buformin retard (retard silubin) - retard biguanid, hozzáférhető tabletták 0,17, a hatáskezdet - 2-3 órán belül a gyógyszer bevétele után, a hatás időtartama 14-16 óra, kijelölt TRP pirulát 2-szer naponta (a reggeli és vacsoránként), a dózis fokozatos emelésével, napi 3 tablettánál (1 1 /2 tabletta reggeli és vacsora közben). Hipoglikémiás hatás elérése után a páciens fokozatosan -1-2 tabletta (0,17-034 g) napi fenntartó dózisára kerül át. A buformin-kezelés hátterében gyakran a tejsavas acidózis jelenségei vannak, ezért a gyógyszer Európa legtöbb országában nem használatos.

4.2.2. Dimetil-biguanid csoport

Gliformin (Glucophage metformin, diformin) - C-dimetil-biguanid-hidroklorid hozzáférhető tabletták 0,25 g Érvényes - Vr keresztül 1 órával a kezelés, a hatás időtartama -. Körülbelül 6-8 óra kezelés kezdődik a vételi Tabletták a reggeli és a vacsora alatt, a glikémiát tovább szabályozzák, az adagot fokozatosan 2-2V-ra növelik 2 tablettával naponta 2-3 alkalommal. Teljes glyukozosnizhayuschee akció alakul 10-14 nap után, ami után a dózist fokozatosan csökken, és lehet beállítani, hogy az egyes hordozók, amely 1-2 tabletta naponta 2-3 alkalommal.

Diformin retard - hatóanyag diformina nyújtott hatása, hozzáférhető tabletták 0,5, a hatáskezdet - belül 2-3 órával a beadás után, időtartama -. Tipikusan, körülbelül 14-16 óra, kezelés kezdődik fogadó 1 tabletta reggel az étkezés alatt vagy után élelmiszer. Szükség esetén növelje az adagot 1 tabletta 3-4 naponként. A maximális napi adag rövid ideig 3-4 tablettát (1,5-2 g) tartalmazhat. A glükózszint-csökkentő hatás elérése után az adag fokozatosan csökken egy napi 0,5-1 g-os fenntartó dózishoz képest.

A metformin retard - a kiterjesztett hatású dimetil-biguanid-hidroklorid készítményt 0,85 g-os tabletta formájában adják ki.

4.2.3. NIDDM kombinált terápia szulfapyramidokkal és bigapidokkal

Mivel a szulfonil-karbamid-származékok serkentik az inzulin szekréciót, biguanidok és potencírozzák az inzulin hatását, mindkét csoport egyesítjük és tökéletesen kiegészíti egymást glikozuricheskoe lépéseket.

Kombinációs terápia szulfonamidok és a biguanidok mutatja hipoglikémiás hatás hiányában a monoterápia ezekkel a szerekkel, valamint a fejlesztés a gyenge tolerancia és a mellékhatások a kezelés alatt. Ezeknek a gyógyszereknek a kombinációja lehetővé teszi számukra, hogy kisebb dózisban alkalmazzák őket, és így megelőzzék a mellékhatásokat, vagy csökkentik súlyosságukat.

4.2.4. Biguanidok mellékhatásai

  1. Dyspeptikus jelenségek: fémes íz a szájban, émelygés, hasi fájdalom, néha hányás, hasmenés. Ezek a jelenségek jelentősen csökkentek a gyógyszer adagjának csökkenése után, néha szükség van a biguanidok több napra történő törlésére, majd gyakran alacsonyabb dózisban is meg lehet hosszabbítani a kezelést.
  2. Bőr allergiás reakciók (ritkán fejlődnek).
  3. A biguanidok kezelésében hypoglykaemiát nagy dózisok kijelölésével lehet megfigyelni, vagy ha a hatóanyagot szulfanilamid-hipoglikémiás szerekkel kombinálják.
  4. A ketoacidózis kifejlődése (kifejezett hiperglikémia nélkül) intenzív lipolízis eredménye. A ketoacidózis kifejlődésével szükségessé válik a biguanidok törlése, a táplálékban a szénhidrátok mennyiségének növelése és az inzulinkezelés néhány napig. Néha ketoacidózis eltűnik a biguanidok eltávolítása után.
  5. A tejsavas acidózis legsúlyosabb komplikáció kezelésére biguanid és kapcsolatban áll a megnövekedett anaerob glikolízis. Hangsúlyozni kell, hogy a legtöbb fejlődő tejsavas acidózis kinevezését nagy dózisú biguanid, különösen, ha a kezelés biguanidami tartott háttérben az éles szénhidrát diéta. A kialakulásának valószínűségét tejsavas acidózis megemelkedhet jelenlétében kísérő betegségek, nyilvánul hipoxia (szív- és tüdő elégtelenség bármilyen eredetű, alkoholizmus kifejezve fertőzéses és gyulladásos folyamatok), máj- vagy veseelégtelenség. A tejsavas acidózis kialakulásakor a biguanideket azonnal törlik. A dimetil-biguanid-csoport, a metformin és analógjai előállítása majdnem nem okoz a tejsav felhalmozódását.
  6. Fejlesztés B12-hiányos anémia a B-vitamin bélrendszerben bekövetkező károsodott felszívódás következtében12 és a folsav. B-vitamin hiány12 súlyosbítja a diabéteszes polyneuropathia kialakulását.

4.2.5. Ellenjavallatok a biguanidok kinevezéséhez

A biguanidok kijelölésére irányuló ellenjavallatok:

  • ketoacidózis;
  • kómás és precomatric állapotok;
  • terhesség
  • szoptatás;
  • akut fertőzések és súlyosbodó krónikus fertőző-gyulladásos betegségek bármely lokalizáció;
  • akut sebészeti betegségek és sebészeti beavatkozások;
  • májbetegségek (akut és krónikus hepatitis); elfogadható a cukorbetegségben szenvedő hepatosteatózis, megőrzött funkcionális képességű biguanidokkal történő kezelés;
  • vesebetegség csökkent glomeruláris szűréssel;
  • a szív- és érrendszeri megbetegedések keringési elégtelenség vagy súlyos hipoxia kialakulásával;
  • tüdőbetegség kialakulása hypoxémia kialakulásával (krónikus obstruktív bronchitis, bronchiális asztma, tüdőtágulat, súlyos légzési elégtelenség).

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a biguanid-kezelés során a tejsavas acidózisra való hajlamot súlyosbítja a szalicilátok, az antihisztaminok, a barbiturátok, a fruktóz, a teturam. Ezek a gyógyszerek nem megfelelőek a biguanid-kezelés alatt.

Ha hibát talál, kérjük, válassza ki a szövegtöredéket és kattintson a gombra Ctrl + Enter.

További Cikkek A Cukorbetegséggel

A terhesség és a szülés a legtermészetesebb folyamatok. Minden nő számára, és nem csak nekik, ez a leginkább várt és kívánt időszak az életben.

A "Diabeton" 2-es típusú cukorbetegséggel történő felírását írják elő. A Gliclazide aktív komponensének köszönhetően a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek stimulálódása növelheti az inzulint.

A vércukorszint reggeli emelkedésének két fő oka van - a hajnal és a Somogy hatása. Tekintsünk mindkét okot, megmondjuk, milyen kockázati tényezők okozhat rossz egészségi állapotot a reggelen, és gyakorlati tanácsokat fogunk nyújtani arról, hogyan lehetne jobban kezelni vércukorszint.